高效抗生素喹诺酮类药物解析.pptVIP

喹诺酮类抗菌药;喹诺酮类抗菌药品的结构特征;Quinoloneantibacterials;Discoveryhistory;第一种喹诺酮类抗菌药品;;第三代喹诺酮类抗菌药品;第8页;ClassificationbyStruction;ClassificationbyStruction;Actionmechanism;【抗菌作用机理】;【细菌耐药性机理】;喹诺酮类药品化学性质研究;Structure-activityrelationships;Hansch－藤田通式;日本:古贺弘等;第一步分析：;第二步分析：;第三步分析：;第四步分析：;第五步分析：;第六步分析：;第七步分析：;综合以上七步QSAR分析;Structure-activityrelationships;3.1位N上若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好；;Structure-activityrelationships;5.5位取代基中，以氨基的抗菌作用最正确。其它基团取代时，活性减少。;5.5位取代基中，以氨基的抗菌作用最正确。其它基团取代时，活性减少。5位取代基的存在，从空间张力的角度可干扰4位羰基与靶位的结合，取代基体积越大这种干扰越作用越强。所以抗菌活性削弱。但从电性效应的角度考虑，向其母核