第十章甾类激素药物2.pptVIP

第十章甾类激素药物;优选第十章甾类激素药物;18;（2）根据生理活性分类（观点1）

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甾体

激素

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结构特点：雄甾烷母核（10，13位角甲基）

17β-OH

4-烯-3-酮（）（UV吸收）;雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇

A环芳构化:3-酚羟基具有弱酸性

3位羟基与17位羟基共平面,距离0.855nm

不稳定，易代谢，口服无效

用途：治疗卵巢功能不全所引起的疾病;;睾酮类

;抗孕激素药物

----孕激素受体拮抗剂

孕激素拮抗剂;蛋白同化激素

作用：

①促进蛋白质合成和抑制蛋白质异化

②加速骨组织钙化和生长

③刺激骨髓造血功能

④促进组织新生和肉芽形成

⑤降低血胆甾醇;肾上腺皮质激素类药物;糖皮质激素构效关系;醋酸氢化可的松;醋酸地塞米松;二、甾类激素药物的生产;2.生产技术的历史和现状;1949年人们发现肾上腺皮质激素可的松对治疗风湿性关节炎有显著疗效，促使科学家们努力去探索甾体药物的合成，甾体化合物分子中含有几个不对称的中心，人工合成相当困难，后来又探索用化学方法改造已有的天然甾体化合物生产甾体药物。但步骤多，收率低，价格