水不溶性包衣膜扩散机制研究.pptVIP

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缓释制剂：系指在要求释放介质中，按要求迟缓地非恒速释放药品，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少二分之一或有所减少，且显著增长患者顺应性的制剂。

控释制剂：系指在要求释放介质中，按要求迟缓地恒速或接近恒速释放药品，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少二分之一或有所减少，血药浓度比缓释制剂愈加平稳，且显著增长患者顺应性的制剂。;

一、缓释、控释制剂的释药原理和方法

（一）溶出原理（溶解度）

1.制成溶解度小的盐或酯：如青霉素普鲁卡因盐药效延长。醇类药品酯化，睾丸素丙酸酯等药效延长

2.与高分子化合物生成难溶性盐

生物碱类药与鞣酸成盐，N-甲基阿托品鞣酸盐。胰岛素与鱼精蛋白（碱性）结合生成溶解度小的鱼精蛋白胰岛素，加入锌盐成为鱼精蛋白锌胰岛素，药效可维持18~24h或更长。

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3.控制粒子大小：

胰岛素锌晶粒＞10μm作用连续30h，

＜2μm作用连续12~14h

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（二）扩散原理

1.水不溶性包衣膜

如：乙基纤维素包制微囊或小丸

2.含水性孔道的包衣膜

水不溶性膜材与水溶性膜材混合如甲基纤维素和乙基纤维素。;

3.骨架型的药品扩散:

药品释放是通过弯弯曲曲的孔道。;

4.利用扩散原理达成缓控释作用的方法：

⑴包衣