手性分离技术及其应用解析.pptVIP

第九章手性分离技术

chiralseparation;;1手性问题的主要性;?;沙利度胺（Thalidomide）;20世纪90年代后，许多国家要求，凡结构中含有不对称原因的药品，即“手性药品”，必须拆分其相应的立体异构体，并分别研究其药理、毒理和药品代谢性质。对已上市的消旋体药品，要重新评价其光学异构体的性质。对新申报的药品，一开始就要合成其光学异构体。

目前，对农用化学品以及排放的手性污染物也引发人们的高度注重。;多效唑（paclobutrazol）;掺假食品和饮料的鉴别;手性问题的主要性小结;手性分离和分析的主要性;2获得单一对映体的路径;●天然手性库：从自然界存在的光活性化合物提获得到，如氨基酸、羟基酸、糖、生物碱和萜类等为原料，采用保持原构型、转化或手性转换等方法合成手性化合物

●??不对称合成：采用手性辅助基、手性配体、手性催化剂对前手性底物进行选择性反应

●??外消旋体拆分：常规合成方法得到外消旋体产物，怎样将它们进一步分离;3???外消旋体拆分方法;3.1结晶拆分法;接种晶体拆分法;D,L氯霉素的母体氨基醇的结晶拆分示意图;3.2生物拆分法;图5D,L－苯基甘氨酸外消旋体的酶拆分;用微生物酶拆分外消旋体，比化学拆分法含有显著的优越性：

（1）酶催化反应通常含有高度立体专一性；