第九章磺胺类药物抗菌增效剂.ppt

第九章磺胺类药物抗菌增效剂第一页，共32页。

磺胺类药物的发现1932年Domagk发现了百浪多息对链球菌和葡萄球菌有很好的抑制作用可溶性百浪多息百浪多息第二页，共32页。

基本结构？偶氮基团是药效基团？1、没有磺酰胺基的偶氮化合物无效；2、在体外无效，体内有效；第三页，共32页。

3、病人尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺第四页，共32页。

基本结构－对氨基苯磺酰胺对氨基苯磺酰胺在体内体外都有抑菌作用早在1908年就合成第五页，共32页。

发展(第一阶段)至1946年共合成了5500余种磺胺类化合物20余种应用于临床磺胺醋酰、磺胺嘧啶、磺胺噻唑等建立了磺胺类药物的作用机制第六页，共32页。

第一阶段代表药物第七页，共32页。

发展（第二阶段）抗生素的出现影响了磺胺类药物的研究长效和中效药物半衰期：11h第八页，共32页。

新进展磺胺乙基胞嘧啶:易吸收、活性高，溶解度大柳氮磺胺吡啶：慢性、溃疡性结肠炎磺胺乙基胞嘧啶柳氮磺胺吡啶第九页，共32页。

发展从副作用发现新药利尿药降血糖药氢氯噻嗪甲苯磺丁脲第十页，共32页。

作用机制*Wood-fields学说能与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，干扰细菌酶系统对对氨基苯甲酸的利用对氨基苯甲酸：叶酸的组成部分第十一页，共32页。

叶酸叶酸：微生物生长中必须的物质，构成体内叶酸辅酶的基本原料第十二页，共32页。