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盐酸帕洛司琼的制备工艺优化与结构表征研究

一、引言

1.1研究背景

在当今医药领域，癌症已成为严重威胁人类健康的重大疾病之一，化疗作为癌症综合治疗的重要手段，广泛应用于多种癌症的治疗。然而，化疗在发挥治疗作用的同时，常伴随一系列不良反应，其中恶心呕吐是最为常见且严重的不良反应之一，被称为化疗所致恶心呕吐（Chemotherapy-InducedNauseaandVomiting，CINV）。CINV不仅会给患者带来身体上的不适，还会对患者的心理状态和生活质量产生负面影响，严重的恶心呕吐可能导致患者出现脱水、电解质紊乱、营养不良等并发症，进而影响患者对化疗的耐受性和依从性，甚至可能导致化疗中断或剂量调整，影响治疗效果。

目前，临床上用于预防和治疗CINV的药物主要包括5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂、糖皮质激素类药物等。盐酸帕洛司琼作为第二代5-HT3受体拮抗剂，与第一代5-HT3受体拮抗剂相比，具有与5-HT3受体亲和力更高、半衰期更长等优势。它能够通过竞争性抑制和变构抑制两种方式作用于5-HT3受体，产生正协同效应，抑制消化道黏膜中传入神经末梢的5-HT3受体，阻断刺激信号由神经传递到呕吐中枢，减少对呕吐中枢的刺激，从而有效降低恶心呕吐的发生率。

2003年7月25日，盐酸帕洛司琼获美