药理学课件镇痛药.pptxVIP

镇痛药（中枢性）;注意事项：;药品分类：（作用机制）;阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干燥物，含有20各种生物碱。吗啡占约10％.;【构效关系】:;【体内过程】;作用机制

研究简史:

1962年，我国学者邹刚等在脑室内注射微量（10?g）吗啡，确定吗啡镇痛部位在丘脑第三脑室周围及导水管周围灰质。

1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体内阿片受体存在。

1975年陆续在人和动物体内找到了内源性吗啡样物质—脑啡肽（enkephalin）等，他们含有吗啡样镇痛作用，且可被吗啡拮抗药所阻断，这些内源性吗啡样物质发觉，为吗啡受体学说奠定了基础。

1992年，阿片受体分子首次克隆成功，阿片类药品经过受体产生药效取得充分证据;相关研究现实状况:;现已发觉体内存在各种内源性可与阿片受体结合而发挥镇痛作用肽类物质,统称为内源性阿片肽.

甲硫氨酸脑啡肽(Met-enkephalin)

亮氨酸脑啡肽（Leu-enkephalin）

β-内啡肽(β-endorphin)

强啡肽A、B（DynorphinA、B）

内吗啡肽I、II（EndomorphinI、II)

阿片肽在CNS和外周都有分布

在脑内，阿片肽分布与阿片受体分布比较一致;①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较

高---这些结构与痛觉感受和整合相