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2026年执业药师《药学专业知识一》练习试题

1.下列药物结构中，含有氧桥结构，且脂溶性较高，容易通过血脑屏障，主要用于中枢神经系统感染的药物是

A.氨苄西林

B.青霉素G

C.哌拉西林

D.苄星青霉素

E.双氯西林

【答案】E

【解析】本题考查青霉素类药物的结构特征与性质。青霉素类药物的基本结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA），由侧链R-CO-和β-内酰胺环并氢化噻唑环组成。双氯西林属于耐酸青霉素，其结构特点是在侧链酰基α位上引入了两个吸电子的氯原子，同时也引入了苯氧甲基结构（即含有氧桥）。苯氧甲基等基团的引入增加了药物的脂溶性，使其易于通过血脑屏障，因此主要用于中枢神经系统感染。氨苄西林和哌拉西林属于广谱半合成青霉素，侧链引入了极性基团（氨基、脲基等），增加了对革兰阴性菌的活性但降低了脂溶性；青霉素G对酸不稳定，且难以通过血脑屏障；苄星青霉素为青霉素G的长效制剂，主要用于预防风湿热复发，并非因其结构本身易透过血脑屏障。故正确答案为E。

2.关于药物代谢动力学中“表观分布容积（Vd）”的叙述，正确的是

A.表观分布容积是药物在体内分布的真实生理容积

B.表观分布容积大的药物，主要分布在血液和细胞外液中

C.表观分布容积小的药物，通常与组织蛋白结合率高

D.表观分布容积是指体内药物总量按血浆中药物浓度计算出的所需体液总容积

E.表观分布容积是一个固定不变的数值，