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组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识总结2026

变态反应性疾病俗称过敏性疾病，是由人体免疫系统异常反应引起的一类疾病。世界过敏组织白皮书显示，变态反应性疾病已经累及全球10%～40%的人群，成为全球范围内最常见的慢性疾病之一。目前组胺H1受体拮抗剂是治疗荨麻疹/血管神经性水肿、变应性鼻炎、变应性结膜炎、食物及药物过敏等变态反应性疾病最常用的药物之一。

01作用机制

组胺是一种低分子量的胺，由组氨酸脱羧合成，在人体内通过激活4类不同的G蛋白偶联受体（H1、H2、H3和H4组胺受体）发挥其生物学作用。人体内的H1受体主要分布于毛细血管的内皮细胞、气道平滑肌细胞、感觉神经末梢及大脑中枢的树突状细胞和淋巴细胞。组胺H2受体分布于胃壁细胞、血管平滑肌细胞、脑部神经元、心肌细胞以及B细胞、T细胞、树突状细胞。组胺H3受体分布于外周交感肾上腺素能系统的突触前神经元和鼻黏膜下腺体细胞。组胺H4受体分布于鼻、肺、结肠、骨髓、脾脏和肝脏等组织中的嗜酸性粒细胞、肥大细胞、嗜碱性粒细胞、中性粒细胞和神经元。在变态反应性疾病中，组胺主要通过H1受体发挥关键作用。当变应原与免疫球蛋白E（IgE）结合，通过激活肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面的IgE高亲和力受体FcεRI引发脱颗粒，释放出组胺及其他炎症介质，引起血管扩张、血浆外渗和平滑肌收缩，导致局部风团和血管性水肿等症状。在大脑中，组胺H1受体发挥维持警觉性和清醒