2026年执业药师《药学知识一》基础试题及答案.docx

2026年执业药师《药学知识一》基础试题及答案

1.关于药物手性结构及其对药理活性影响的叙述，正确的是

A.手性药物中对映异构体之间的药理活性总是完全相同的

B.药物分子中引入手性中心会降低其与受体的立体结合能力

C.左氧氟沙星的抗菌活性是氧氟沙星的两倍，属于优对映体发挥作用

D.普萘洛尔的R构型具有β受体阻断作用，S构型无活性

【正确答案】C

【解析】手性药物的对映异构体由于受体或酶的立体选择性，会导致药理活性产生显著差异。氧氟沙星的左旋体（左氧氟沙星）抗菌活性为右旋体的8-128倍，临床使用左氧氟沙星可减少剂量并降低不良反应，属于典型的优对映体起效案例。选项A错误，对映体活性通常不同；选项B错误，合适的手性中心能增强受体亲和力；选项D错误，普萘洛尔的S构型活性更强，是其主要药效来源。

2.药物代谢中，细胞色素P450酶系（CYP450）主要参与的代谢反应类型是

A.氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.葡萄糖醛酸结合反应

【正确答案】A

【解析】细胞色素P450酶系是肝脏微粒体中最重要的药物代谢酶，属于单加氧酶系统，主要催化药物分子的氧化反应，如芳环的羟基化、烷基的脱烷基化、N氧化和S氧化等。还原反应主要由肠道菌群或某些还原酶催化；水解反应主要由酯酶或酰胺酶催化；葡萄糖醛酸结合反应属于第二相反应，由UDP-葡萄糖醛酸转移酶催化。

3.在药物化学结构中，能够增