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《药物合成反应》第3章酰化反应AcylationReaction·概述·机理·应用

Contents目录本章系统介绍酰化反应的类型、机理及其在药物合成中的关键应用。01酰化反应概述与机理基础02氧酰化反应03氮酰化反应04碳酰化反应05酰化反应在药物合成中的应用

Chapter01酰化反应概述与机理基础从定义、分类到加成-消除机理的系统认知

AcylationReaction酰化反应的定义与分类酰化反应是将酰基引入有机分子中O、N、C等原子上的反应，按酰基导入原子可分为氧酰化、氮酰化和碳酰化三大类型，产物分别为酯、酰胺和酮（醛），是药物合成中最核心的键构建手段之一。反应定义底物分子中O、N、C原子上的氢被酰基取代，生成酯、酰胺或酮等化合物通式R-CO-L+Nu-H→R-CO-Nu+HL，L为离去基团，Nu为亲核试剂R-CO-L反应分类氧酰化：醇/酚羟基上的氢被酰基取代，产物为酯，又称酯化反应氮酰化：胺基上的氢被酰基取代，产物为酰胺，广泛用于药物结构修饰碳酰化：碳原子上的氢被酰基取代，形成新C-C键，典型产物为芳酮O·N·C学习意义酰基是众多药物分子的关键药效基团，如保泰松C3/C5位酰胺羰基、氟哌啶醇的酰基苯酰化反应是官能团转换的重要手段，酰基可经氧化、还原、加成等转化为其他基团药效基团

AcylatingReagents常用酰化试剂及其