兽用化学药物非临床药代动力学试验指导原则.pdfVIP

附件19

兽用化学药物非临床药代动力学试验指导原则

一、概述

非临床药代动力学研究是指通过实验动物（有时还有靶动物）体内、外及靶动物体外的试

验，获取基本的药代动力学参数，从而阐明药物吸收、分布、代谢、排泄过程与特点。

药物在体内的动态过程受药物的理化性质、剂型等影响。理化性质包括解离常数、脂溶性、

溶解性、粒度、晶型和稳定性（如在胃肠道）等。剂型因素包括制剂、制备工艺、给药途径等。

非临床药代动力学是药物非临床有效性和安全性研究的重要内容，在新药研究开发中占有重

要地位。药物或其代谢物的体内、外浓度及其药代动力学参数，能帮助确定剂量、定量阐明药物

的作用（药效或毒性）及机理、认识药物相互作用的规律，是药理学研究的主要内容之一；能帮

助选择剂型、评价制剂的特点和质量，是药剂学的基本数据；能为临床研究方案的设计与优化提

供必要信息，是临床有效性和安全性研究的前提与基础；能揭示药物代谢及动力学参数的种属差

异，是兽药残留及动物源食品安全性研究的重要内容。

本指导原则适用于兽用化学药物。兽用天然药物参考使用。

二、分析方法

（一）分析方法选择

合适、可靠的分析方法是药代动力学研究的关键。全血、血浆、血清、尿、粪、各种组织等

样品的取样量少，药物浓度低，内源性物质（