第十二章-合成抗菌药及抗病毒药.pptVIP

硝酸咪康唑√咪唑、间二氯苯基、醚键酮康唑√咪唑、间二氯苯基、醚键、乙酰哌嗪口服广谱抗真菌药,用于表皮和深部感染的治疗,亦可用于前列腺癌的缓解治疗特比萘芬烯丙胺类,抑制鲨烯环氧化酶,并使鲨烯蓄积而杀菌。广谱抗真菌,用于浅表感染第十二章合成抗菌药和抗病毒药喹诺酮类磺胺类及抗菌增效剂抗结核药及其他抗真菌药抗病毒药按结构可分为三类：三环胺类：盐酸金刚烷胺（P492)核苷及其类似物多肽类喹诺酮类药物的发展√Ⅰ.抗菌谱窄（抗G－菌)，易产生耐药性，作用时间短，毒性大，以萘啶酸和吡咯米酸为代表（62－69年)Ⅱ.广谱（抗G－菌、抗G＋菌和绿脓杆菌)，不易产生耐药性，毒副作用小，以吡哌酸为代表，用于泌尿道、肠道感染和耳鼻喉感染（70－77年)Ⅲ.广谱（抗G＋和G－菌、抗支原体、衣原体等)，体内分布广，耐药性低，毒副作用小，以诺氟沙星为代表，临床应用广泛（78年－)结构类型√萘啶羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类构效关系√1.1位多取代小烃基,如乙基、氟乙基和环丙基等2.3－羧基和4－酮基是活性所必需3.5位可引入氨基,提高吸收能力和组织分布选择性4.6位氟代可增强活性5.