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药物代谢概述

一、定义213药物代谢（drugmetabolism)：又称生物转化（biotransformation),指药物在体内发生的化学结构变化。

二、药物代谢的分类1.灭活（inactivation)2.活性降低3.活化4.形成毒性代谢物5.激活：前药

三、研究药物代谢的意义药物在体内的灭活、活性降低、活化、形成毒性代谢物、激活等方式具有现实的临床意义。药物代谢会影响药物的吸收和分布。药物代谢直接影响药物制剂的有效性及安全性，掌握代谢规律，对于设计更合理的给药途径、给药方法、给药剂量、剂型、制剂处方及临床合理用药具有重要的指导意义。注:并非所有药物进入体内以后，全部都要经过代谢，有些药物主要以原型肾排。

四、药物的代谢部位组织器官：肝脏（肝微粒体)胃肠道（消化道上皮细胞；肠道菌群)血浆、皮肤、肺、肾、脑亚细胞：内质网、线粒体、细胞浆

五、药物代谢的类型一相反应：氧化：还原：水解：一相反应产物多数丢失活性，但也是产生活性或毒性代谢物的主要途径。（微粒体酶系)两相反应二相反应：结合：极性增大，水溶性增加，易于排泄，活性消失。（细胞浆内)

相反应:极性增加氧化反应还原反应水解反应相反应（结合反应):极性进一步增加

（一)一相反应P450系统