药物化学 课件 第三章 外周神经系统药物.ppt

8.组胺H1受体拮抗剂结构特点（Structurecharacteristics）一般为叔胺，或是环的一部分，如哌啶基、哌嗪基。n=2-3X是sp2或sp3杂化的C,N,O原子。为苯环、杂环或取代芳环，还可桥连成三环。改善中枢抑制的副作用——增加药物的极性增加受体选择性——增加与H1受体的亲和力H1受体拮抗剂的药效基团为叔胺及两个芳环，叔胺与芳环中心的距离一般为50-60nm。不同药物的Ar和Ar’两个芳环的空间位置，决定了药物与受体疏水区和静电吸引区相互作用时N原子与受体形成氢键的方向，从而影响氢键键合能力，使不同药物表现出活性的差异。