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新药设计与开发复习题

名词解释题

1.H受体

2

是组胺受体的一个亚型，主要分布于胃细胞、血管和心室、窦房结

上,可引起胃酸分泌过多，血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效

应；

2.H2受体拮抗剂

主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌，是治疗消化性溃疡很有价值的一

类药物；

3.前药原理

前药是一类由于结构修饰后的化合物分子中的活性集团被封闭了起来而

本身没有活性，但在体内可代谢成为具有生物活性的药物；

前药原理是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍

生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效；

4.先导化合物：简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生

物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药

研究的出发点；

5.受体拮抗剂：与受体有较强亲和力而无内在活性的药物；

6.受体：指能与激动剂高度选择性的结合,并随之发生特异性效应的生

物大分子或大分子复合物；

7.受体扩散剂：

8.软药：是指一类本身有治疔效用或生物活性的化学实体，当在体内呈