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一种含噁二唑小檗碱羧酸衍生物的合成

摘要

小檗碱具有抗肿瘤、抑制AChE、BChE，抗HIV降糖降脂等多种生物活性，还有低毒低成本等特点，小檗碱本身的稠环芳香烃结构及正负离子表明该类化合物可通过多种非共价键相互作用有效地与其他基团连接，包括可增强水溶性及抗微生物活性和抑制细胞增殖活性的唑类、羧基、可增强脂溶性的芳基、脂肪烃基等。本文主要以小檗碱为先导化合物，结合HDAC抑制剂的有效药学团，在小檗碱的9位上通过选择性去甲基化，取代，肼解，酰化，环合，消去合成出一种噁二唑的小檗碱羧酸衍生物，旨在通过保留小檗碱原有抗肿瘤活性的基础上通过抑制HDAC使其抗肿瘤活性得以增强。

关键词：小檗碱；结