《遗传药理学》PPT课件.pptVIP

重要的药物代谢酶CYP450CYP3A在肝脏和肠道中最丰富，约占成年人肝脏CYP450总量的25%，临床约有60%的药物经CYP3A催化代谢。CYP3A的基因型多态性：CYP3A有四种基因型参加代谢，CYP3A3、CYP3A4.CYP3A5和CYP3A7。具有遗传多态性和基因变异（30多种），研究发现有单碱基突变的证据。有显著的种族差异。可以作为CYP3A代谢活性测试的药物有硝苯地平、咪达唑仑、芬太尼等，其中咪达唑仑是最理想的测试CYP3A活性的药物。CYP3A的临床意义：代谢临床上约60%的药物，包括：免疫抑制剂、降脂药、钙通道阻滞剂、大环内酯类抗生素、抗肿瘤药、抗抑郁药等。CYP3A的诱导或抑制可明显影响其与底物的相互作用。抗癫痫药和利福平可诱导CYP3A，红霉素及酮康唑是抑制剂。CYP3A遗传药理学

概述遗传药理学的概念研究由遗传变异引起的药物反应（治疗效应和不良反应)异常的学科。药物代谢动力学药物效应动力学遗传环境食物机体状态遗传因素与药物反应在药物代谢和药物效应中有20%-95%的差异是由基因引起，虽然很多非基因的因素影响药物效应，但遗传因素是引起药物反应性差异的根本因素。在应用某种药物时，如果代谢这种药物的酶基因或转运这种药物的转运体基因发生变异时，不同个体可能产生显著不同的血浆药