糖皮质激素在临床中的应用PPT精品医学课件.pptVIP

非基因调控途径经典的受体依赖而非转录机制：对eNOS、EGF激活对磷酸酶A2快速抑制；非经典的受体依赖机制：通过胞膜（mGR)结合而发挥作用；非受体依赖机制：主要通过细胞质内钙离子信号及Na+/H+,稳定胞质PH来实现；效应时间在激素与胞膜受体结合，起效快，数秒至数分钟内出现；只有在GC浓度较高时才出现冲击量的机制。糖皮质激素的基本结构及变异C1=C2双键结构:糖皮质激素作用?盐皮质激素作用?加强抗炎活性C6甲基化:?亲脂性,快速到达作用靶位?组织渗透,靶器官浓度高迅速起效、增加抗炎活性C9位氟化:?抗炎活性?对HPA轴的抑制?肌肉毒性同时增加疗效和副作用HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FC11位羟基化:才具有抗炎作用若为酮基则需在肝脏内转化肝功能不全时则不能转化无需经肝脏转化直接起效CH3人工合成的皮质激素甲泼龙中效GC的蛋白结合率甲强龙?为线性蛋白结合,其游离部分是与剂量成正比的。强的松龙为非线性蛋白结合,其游离部分与蛋白结合力有关并受其影响,尤其在剂量低于10mg...GC的血浆清除率甲强龙?的血浆清除率稳定,不会随时间的延长而增加对强的松龙而言,