离子通道概论及钙通道阻滞药.pptVIP

MyofibrilPlasmamembraneTransversetubuleTerminalcisternaofSRTubulesofSRTriadTSR钙通道阻滞药不会明显影响骨骼肌收缩原因:骨骼肌收缩所需的钙离子主要来自于肌浆网的释放【药理作用与机制】(一)对心脏的作用1.负性肌力作用：Ca2+内流↓?“兴奋-收缩脱耦联”?心肌收缩力↓,血管扩张?耗氧量↓。扩血管→交感↑→收缩力↑抵消（硝苯地平)维拉帕米＞地尔硫卓＞硝苯地平2.负性频率和负性传导作用：Ca2+内流↓?4相自发除极速率↓?窦房结自律↓0相除极↓?房室结传导速度↓维拉帕米，地尔硫卓＞硝苯地平3.对缺血心肌的保护作用:阻止Ca2+内流，防止钙超载，保护线粒体功能，减少ATP消耗，抑制自由基产生和脂质过氧化，保护细胞膜。4.逆转心室重构抑制促生长作用，防止或逆转左心室肥厚**第21章离子通道概论及钙通道阻滞药离子通道药理学Patch-clamp技术新药开发Na+,Ca2+,K+,Cl-等电流分子生物学技术离子通道离子通道的结构与功能药物作用机制基因克隆及蛋白表达通道蛋白功能测定Patch-clamp(膜片钳)技术探头计算机模数转换膜片钳放大器单