徐方云-硫酸依替米星的抗交叉耐药性研究.pdfVIP

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2017-10-14 发布于浙江
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徐方云-硫酸依替米星的抗交叉耐药性研究.pdf

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硫酸依替米星(悉能) 抗交叉耐药性研究南昌大学医学院徐方云硫酸依替米星(悉能)注射液 ——氨基糖苷类抗生素 ◆ 中国人自己首创的抗生素 ◆ 国家一类新药 (1999年1月) ◆ 国家新药基金重点资助项目 ◆ 国家科委知识产权保护项目悉能的作用机制始动阶段抑制70S始动复合物的形成核糖体阻碍终止因子氨基酸—t RNA 始动复合物与核蛋白A位结 m RNA 合蛋白质悉能选择性与30S 亚基上靶蛋白抑制细胞膜的结合蛋白蛋合成延终伸止阶阶段段肽链速效杀菌剂，作用于细菌核糖体，抑制敏感菌蛋白合成对静止期细菌有浓度依赖性杀灭作用药代动力学 1. T max: 0-5分钟(静滴)，0.5小时(肌注) 2. C max: 19.79mg/L(静滴200mg,3-4mg/kg) 3. T1/2α: 0.32h 4. T1/2β: 1.5h 5. 肾脏（原形）排泄率：＞80%（24小时） 6. 尿药浓度： ≥200mg/L 7. 血清蛋白结合率： 23% 8. 药-时曲线下面积(AUC)： 37mg/L·h Ref：李家泰等悉能正常人体耐受性和药代动力学研究悉能——化学结构化学名：O-2氨基2，3，4,6-四脱氧-6(氨基)-α-D赤型-已吡喃糖基-(1-4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1-6)-2脱氧-N-乙基-L-链霉胺.5/2硫酸悉能与同类分子的结构比较悉能分子结构——安全性更高悉能奈替米星庆大霉素妥布霉素阿米卡星游离-NH2 3 3 4 5 4 游离-OH 3 3 3 5 8 安全性研究