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高血压合理用药.ppt 77页

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高血压合理用药.ppt
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苯磺酸氨氯地平: 不同的国家,共同的选择 ACEI/ARB类药物的绝对禁忌证 妊娠 血管神经性水肿 高钾血症 双侧肾动脉狭窄 氨氯地平药代动力学半衰期长 28-37 21 1.5 苯那普利 40 1 4 依那普利 70-75 2 0.5-1.5 卡托普利 20 11-16 2.5-5 非洛地平缓释片 34-43 23 6 - 控释片 34-43 7 2 - 缓释片 34-43 2 0.5 硝苯地平 - 普通片 64-80 35-50 6-12 苯磺酸氨氯地平 生物利用度 (%) 血浆半衰期 (小时) 血药浓度 达峰时间(小时) 参考文献: Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990 氨氯地平血药浓度 较硝苯地平控释片更平稳、持久 20 16 12 8 4 0 0 6 8 12 18 24 30 36 42 48  时间(小时) 100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 苯磺酸氨氯地平 血药浓度 (ng/ml) 苯磺酸氨氯地平 硝苯地平控释片 硝苯地平 控释片 血药浓度 (ng/ml) 参考文献:Ueda S et al,1993. 氨氯地平预防冠心病事件优于硝苯地平控释片的可能机制 氨氯地平不但和L型钙离子通道的α1亚单位结合,而且和地尔硫卓受体结合 Reugg UT, Wallnofer A, Weir S, Cauvin C: Receptor-operated calcium-permeable channels in vascular smooth muscle.J Cardiovasc Pharmacol 1989; 14 (Suppl 6): S49?S58 氨氯地平本身的分子长效作用 硝苯地平有增加交感活性兴奋的作用 胃肠道亚临床病理状态对硝苯地平缓控释剂型吸收的影响 Jan A. Staessen,et al. Hypertens Res 2005; 28: 385–407 高质量降压:有效控制晨峰血压 ?mmHg 治疗12周后清晨4-9点血压的改变 Radauceanu A, et al. Fundamental & Clinical Pharmacology 2004(18): 483–491 P=0.025 P=0.05 苯磺酸氨氯地平更有效控制清晨血压,优于缬沙坦 DBP SBP 与其他CCB相比:不良反应更少发生 不良反应发生率(%) NORVASC USPI Adlat CC USPI. PLENDIL (felodipine) USPI. 荟萃分析: ALLHAT(n=24309)/ASCOT(n=19257) 40% 18% 16% 14% P=0.038 P=0.004 P=0.032 P=0.002 VS.安慰剂 VS.ACEI VS.ARB VS.利尿剂/β受体阻滞剂 荟萃分析:PREVENT(n=825)/CAMELOT(n=1318)/IDNT(n=1136) 脑卒中发生危险降低(%) 荟萃分析:ALLHAT(n=18102)/CAMELOT(n=1336) 荟萃分析:IDNT(n=1146)/VALUE(n=15245) Franz H. Messerli et al. Hypertension. 2006;48:359-361. 荟萃分析: 苯磺酸氨氯地平显著减少脑卒中发生 31% 18% 4% 1% P=0.031 P=0.009 P=0.26 P=0.89 VS.安慰剂 VS.ACEI VS.ARB VS.利尿剂/β受体阻滞剂 荟萃分析:PREVENT(n=825)/CAMELOT(n=1318)/IDNT(n=1136) 冠心病事件发生危险降低(%) 荟萃分析:IDNT(n=1146)/ VALUE(n=15245) 荟萃分析:ALLHAT(n=18102)/CAMELOT(n=1336) 荟萃分析: ALLHAT(n=18102)/ CAMELOT(n=1336) Franz H. Messerli et al. Hypertension. 2006;48:359-361. 荟萃分析: 苯磺酸氨氯地平显著减少冠心病事件 William J. Elliott et al. Circulation 2006;113:2763-2772 荟萃分析: 苯磺酸氨氯地平显著减少冠心病事件 冠心病的相对风险比 CCB与对照药物收缩压差值 (mm Hg) ACTION NORDIL INSIGHT STOP-2-A STOP-2-C ALLHAT-A

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