TAZOCIN Lyo-Injection达梭霉素冻晶注射剂.ppt

TAZOCIN* Lyo-Injection達梭黴素凍晶注射劑 陳 如 麟 藥師 概 論 抗藥性菌株導致治療失敗，增加醫療成本。 院內及社區型抗藥性菌株不斷增加且快速擴散。 多重抗藥性菌株及新型抗藥性不斷產生。 細菌產生抗藥性的機轉： 1. 酵素如 b-Lactamases 的產生。 2. 細菌細胞膜通透性的改變。 3. 與Penicillin Binding Proteins、Ribosome 或 DNA Gyrase結合部位的改變。 概 論 減少細菌產生抗藥性之方法： 1. 使用抗生素應以敏感性試驗為依據，並考慮低誘發抗藥性。經驗性療法應考慮感染部位及抗生素抗菌範圍之完整性。 2. 抗生素有效時應避免中途換藥，持續維持在組織中的高濃度直到根除病原菌為止。 3. 使用具相乘(Synergy)作用之合併療法。 4. 使用含 b-Lactamase Inhibitor 的合併藥物。 產 品 簡 介 TAZOCIN 為滅菌凍晶粉末，品質安定。 每2.25g /vial TAZOCIN 含廣效性青黴素Piperacillin 2g 及最新的 b-Lactamase Inhibitor Tazobactam 0.25g ，依 8 : 1 固定比例混合。 添加Tazobactam 後，TAZOCIN 的抗菌範圍擴展至產 b-Lactamases 的抗藥性菌株，包括 Staphylococci、Bacteroides fragilis 及 Enterobacteriaceae，可恢復至近100%。 分子與化學式 Piperacillin Sodium Tazobactam Sodium 分子式： C23H26N5NaO7S C10H11NaO5S 分子量： 539.5 322.3 分 類： Ureidopenicillin Penicillanic acid sulfone b-lactam Antibiotic b-lactamase Inhibitor 鈉含量： 每公克含鈉離子 每0.125公克含鈉離子 1.93mEq (44.5mg) 0.42mEq (9.6mg) TAZOCIN 本身無腎毒性，但因是單鈉鹽，對原本腎功能就不好的病人需注意鈉含量。 給藥途徑及方式 IV infusion over 20-30 minutes。 Slow IV bolus injection over 3-5 minutes。 血 清 濃 度 單一劑量投與 TAZOCIN 4.5g，Piperacillin和 Tazobactam 血清濃度達 298 及 33.8 mg/mL，遠超過 NCCLS 之 Breakpoint：Tazobactam 4 mg/mL，Piperacillin 16 mg/mL for Enterobacteriaceae 及 64 mg/mL for Pseudomonas aeruginosa。 Piperacillin 和 Tazobactam 在體內藥動學特性相似，藥物濃度維持 8：1共同發揮作用。 每六小時投與TAZOCIN 4.5g 靜脈輸液持續 6日後，兩種成份皆無蓄積現象。 作 用 機 轉 Piperacillin 與 Penicillin Binding Proteins結合抑制細菌細胞壁合成及中隔形成。 Tazobactam 與 b-Lactamase 之結合作用為不可逆反應使酵素失效，以保護 Piperacillin 不受 b-Lactamases 之破壞。 血清半衰期 IV注射 TAZOCIN，血清半衰期為0.7 至1.2 小時。 TAZOCIN 給藥間隔為q6h - q8h。 組 織 濃 度 Tissue Conc. (ug/mL) Serum Skin Appendix Gallbladder Intestinal Mucosa Lung Piperacillin Tazobactam 46.8 6.80 61.8 6.31 26.5 9.12 34.3 2.11 31.2 14.50 33.4 7.88 排泄途徑 50-70% Piperacillin 及 80% Tazobactam 由尿液原型排泄。 腎功能不佳者會影響排泄，因此需要調整劑量。 Piperacillin 及 Tazobactam 皆分泌至膽汁中達高濃度。 Nosocomial Pneumonia A pneumonia which occurs after 48-72 hours of hospital