抗菌药.pptVIP

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各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌 1.灰黄霉素 为抗表浅真菌药 ,对深部真菌和细菌无效,临床用于治疗头癣、体癣、股癣、甲癣等。 2. 两性霉素B 为抗深部真菌药 ,对深部真菌如新型隐球菌、白色念球菌等有强大的抑菌作用,临床用于全身性深部真菌感染。 3.制霉菌素 作用特点 多烯类,作用及机制同两性霉素B 对各类真菌均有抑制作用 对阴道滴虫有抑制作用 ① 咪唑类 克霉唑、 咪康唑、 酮康唑 ② 三唑类 氟康唑 、伊曲康唑 作用机制 抑制真菌P450酶,抑制真菌细胞膜 麦角固醇合成,使通透性增加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑 (1)抑制细菌蛋白质合成。与细菌核蛋白体30s亚基A位结合,阻止tRNA的联结,而阻止肽链延伸。 (2)改变细菌细胞膜通透性,使胞内重要物质(核苷酸等)外漏,抑制DNA复制。 【作用机制】 属于快速抑菌剂,抗菌谱广。 1. 抗菌谱:包括革兰阳性和阴性菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和阿米巴原虫等。 2. 对立克次体、支原体抑制作用较强。 3. 间接抑制阿米巴原虫。 【药理作用】 抗菌活性的强弱依次为:米诺环素多西环素美他环素地美环素四环素土霉素。 衣原体、支原体、立克次体、布鲁病和霍乱弧菌感染的首选用药 。 立克次体感染—斑疹伤寒 支原体属感染—肺炎 衣原体属感染—性病性淋巴肉芽肿等 【临床应用】 对G+ 、G-杆菌引起的呼吸道、尿道与胆道感染(次选药) 对青霉素过敏者或耐青霉素的金葡菌感染。 [不良反应] 1. 胃肠道反应: 常见。早期为直接刺激,后期是由于对肠道菌群的影响。表现有腹泻、恶心和食欲下降。 2. 二重感染(菌群交替症) 概念:长期使用广谱抗生素,使敏感菌受到抑制,而一些不敏感菌(真菌、耐药菌)乘机大量繁殖,造成新的感染称之。 常见①真菌感染。如鹅口疮等。②是难辨梭菌引起的假膜性肠炎,即由细菌产生一种毒性较强的外毒素,引起肠壁坏死,体液渗出,剧烈腹泻,导致脱水或休克,危及生命。须立即停药,并选用万古霉素或甲硝唑治疗。 3. 影响骨、牙的生长 四环素与新形成的骨、牙组织中沉积的钙结合,造成牙齿黄染、龋齿或发育不全,抑制婴儿骨骼生长。孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。 其他:长期大量iv可造成严重肝、肾毒性; 偶见过敏反应。 (二) 氯霉素类 [机制] 与细菌核蛋白体50s亚基上的肽酰转移酶结合,阻止肽链延伸,使蛋白质合成受阻。 【药理作用】 广谱,对G+ 、G-菌均有抑制作用,高浓度也有杀菌作用。 作用特点:对G-菌作用较强,尤其对流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌作用强,对立克次体属、支原体、螺旋体、沙眼衣原体有效。 对结核分支杆菌、真菌、原虫和病毒无效。 【临床应用】 仅适用于某些敏感菌所致的严重感染。如伤寒、副伤寒流感杆菌性脑膜炎、立克次体感染等。局部用于治疗沙眼、结膜炎、耳部表浅感染等。 毒性较大,临床应用受限制。 [不良反应] 1. 抑制骨髓造血功能(主要毒性,常见。 ) (1)可逆性WBC减少:与剂量和疗程正相关,表现为WBC、粒细胞、血小板减少。 (2)不可逆再生障碍性贫血:与剂量和疗程无关,常见初次用药3~12周,各类血细胞减少,虽极罕见但死亡率高。 防治措施: 严格控制氯霉素的用药指征,详细询问病人有无与药物有关的血液毒性既往史,用药期间定期检查血象,一旦发现毒性反应,立即停药。 3. 其他:口服发生胃肠道反应,久用致二重感染。少数病人出现N炎、血管神经性水肿等过敏反应。 2. 灰婴综合征 [禁忌症] 肝、肾功能不良者、孕妇及哺乳期内妇女慎用或禁用。 原因:新生儿和早产儿肝、肾功能发育不全,葡萄糖醛酸含量,易引起蓄积中毒。 表现:腹胀、呕吐、呼吸抑制、皮肤灰白、紫绀,最后循环衰竭、休克。 40%病人在症状出现2~3天内可死亡。因此新生儿和早产儿两周内禁用氯霉素或每日量不超过25mg/Kg。 六、 合成抗菌药 (一) 喹诺酮类 [概述] 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药,按合成的年代及抗菌特点分为四代。 第一代(60 年代):萘啶酸,已被淘汰。 第二代(70 年代):吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效,口服后尿中浓度高,用于尿道或肠道感染。 第三代(80 年代):氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强,用于尿道或肠道感染。 第四代(90 年代):莫西沙星、吉米

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