[北京科技大学化学系药物合成课件]10-第十、十一章外周神经系统用药1.pdfVIP

第十，十一章 外周神经系统用药 第十，十一章 外周神经系统用药 传入神经（眼） 拟胆碱药 传入神经（眼） 外周神经系统 抗胆碱药 外周神经系统 运动神经 影响传出神经 运动神经 系统的药物 拟肾上腺素药 传出神经 传出神经 自主（植物）神经 抗肾上腺素药 自主（植物）神经 交感神经和副交感神经 交感神经和副交感神经 胆碱能神经（释放乙酰胆碱） 胆碱能神经（释放乙酰 传出神经 传出神经 肾上腺素能神经（释放去甲肾上腺素和肾上腺素） 肾上腺素能神经（释放去甲肾上腺素和肾上腺素） 第一节 拟胆碱药—具有与乙酰胆碱相似作用 2、拟胆碱药 能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称拟胆碱药。 （1）定义 具有与乙酰胆碱相似作用的药物 1、乙酰胆碱 （2 ）分类 （1）定义 胆碱受体激动剂 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感 乙酰胆碱酯酶抑制剂 神经的化学递质 一、胆碱受体激动剂 （2 ）缺点 （一）胆碱受体的分类 选择性差，导致产生副作用；极性大，不易穿透生物 M-胆碱受体 M样作用 膜，生物利用度低；易被酯酶催化水解失去活性 N-胆碱受体 N样作用 （二）拟胆碱药的构效关系 乙酰胆碱受体分型及其性质（P204) 甲基取代氢，N样作用 甲基取代氢，N样作用减弱， 大于M样作用，但两者 • M受体广泛分布于中枢和周围神经系统，它 M样作用与乙酰胆碱相当 作用均小于乙酰胆碱 在调节副交感神经系统靶器官的功能中起 乙酰基部分 亚乙基部分 季铵基部分 关键性作用。 • M受体有5个亚型，各亚型有着不同的解剖 O α + 部位分布，化学特异性和作用 β N O 被乙基或苯基 取代活性下降 以两个碳原子 正离子基团是活性必需的，三