[北京科技大学化学系药物合成课件]12-第十二、十三章循环系统药物.pdfVIP

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2017-09-24 发布于江苏
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[北京科技大学化学系药物合成课件]12-第十二、十三章循环系统药物.pdf

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第一节强心药第12,13章循环系统用药第12,13章循环系统用药 1、作用机制 (Cardiovascular Drugs) (Cardiovascular Drugs) 增强心肌收缩力，治疗充血性心力衰竭(CHF)，强心药也被称作正性肌力药抗心绞痛药 2、分类 + + 抗心律失常药 + + 强心苷类 —抑制膜结合Na , K -ATP活性膜结合Na , K -ATP活性抗高血压药磷酸二酯酶抑制剂降血酯药 β-受体激动剂抗血栓药钙敏化剂一、强心苷类公元前1500——最有效的强心药（一）用途地高辛（Digoxin ）用于各种充血性心力衰竭，大剂量使用可以大剂量使用可以 O 使心脏中毒而停止跳动使心脏中毒而停止跳动 O C17位是五元不饱和内酯 OH （二）构效关系 CH3 A/B ，C/D顺式； 1、C17位的α, β-不饱和内酯环是活性必需，一般 CH3 H B/C反式植物来源的为五元环，动物来源的为六元双不 H OH 饱和内酯环 C3位与糖基相连 O 2、苷的3 β-OH为活性必需，变成3 α-OH无强心作用 H 3、C14位的β-OH变成α-OH或脱去OH使D环变成强心甙类药物的基本结构不饱和环，活性消失二、磷酸二酯酶抑制剂（与强心苷类作用靶点二、磷酸二酯酶抑制剂（与强心苷类作用靶点三、钙敏化剂不同）三、钙敏化剂不同） ——提高细胞内cAMP浓度 ——提高细胞内cAMP浓度