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Chinese Journal of New Drugs 2005 ,Vol. 14 No. 8 中国新药杂志2005 年第 14 卷第 8 期
手性药物拆分技术研究进展
李根容 ,李志良
(重庆大学化学化工学院 ,重庆 400044)
[摘要] 对外消旋体进行拆分是获得手性药物的重要方法。综述了手性拆分方法及其分类 ,分别为结晶拆分
法 ,包括直接结晶法、形成非对映体的结晶法、组合拆分法等 ;复合和包合拆分法 ,包括包结拆分法 ;色谱拆分法等 ,
并结合一些药物对新近发展起来的手性药物拆分技术做了介绍。
[ 关键词] 手性拆分 ;异构体 ;消旋体 ;复合和包结拆分 ;色谱拆分
( )
[ 中图分类号] R9145 ;R927 [文献标识码] A [文章编号] 1003 - 3734 2005 08 - 0969 - 06
Advances in the chiral drug resolutions
LI Genrong , LI Zhiliang
( College of Chemistry and Chemical Engineering , Chongqing University , Chongqing 400044 , China)
[ Abstract ] Significant progresses in developing the techniques of chiral resolution offer possibilities in
the preparation of new chiral compounds. This article reviews the methodology and classification of raceme
resolutions , including direct crystallization ( spontaneous resolution , preferential crystallization , combinational
resolution and converse resolution) , inclusion resolution and chromatography. The direct crystallization is
currently the most popular due to its simplicity and easy manipulation. New technologies using chromatographic
resolution , combinational resolution and inclusion resolution may be expected to promote the development of
more effective chiral drugs.
[ Key words ] chiral resolution ; isomer ; raceme ; complex and inclusion resolution ; chromatographic
resolution
手性是自然界的一种普遍现象 ,构成生物体的 的不同 ,有直接结晶法和间接结晶法。
基本物质如氨基酸、糖类等都是手性分子。随着对 11 直接结晶法
(
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