药物代谢动力学课件.pptVIP

8、停药反应： 长期应用某药，突然停用原有疾病症状迅速重现或加剧的现象。 一、药物剂量 剂量 无效量 最小有效量/阈剂量 极量/最大有效量 最小中毒量 最小致死量 1、量效关系：药物剂量与效应之间的关系。 2、量效曲线：以药物剂量为横坐标，药物效应为纵坐标作图可得到反应两者关系的曲线图。 量反应性量-效曲线 质反应性量效曲线 效能：药物所产生的最大效应 效价强度：简称效价，引起等效反应所需的剂量。 治疗指数： 药物半数致死量（LD50)/半数有效量（ED50）。 安全范围： 95%有效量（ED95)与5%致死量（LD5)之间的距离。 一 、药物作用机制的类型 1、改变细胞内环境的理化性质： 2、影响细胞代谢： 3、影响酶的活性 4、影响物质转运 5、影响免疫 6、作用与受体 （一）受体的概念及特性 受体： 存在于细胞膜、胞浆内、细胞核上的大分子物质，能识别、结合特异性配体（药物、递质、激素等），产生效应。 1、特异性——对配体识别能力强 2、灵敏性——对配体亲和力高 3、饱和性——数量有限，同类配体竞争 4、可逆行——与配体的复合物可解离 5、多样性——亚型、分布、各种调节 6、可调节性——受体数目、敏感性受生理、病理 及药物等因素影响 药物作用于受体必须具备两个条件： 亲和力 效应力：又称为内在活性 根据效应不同，分为 激动药 阻断药 既有亲和力又有效应力的药物 （1）完全激动药：有较强亲和力和较强效应力的药物。 （2）不分激动药：有较强亲和力，但效应力较小的药物。单独存在时有较弱的激动受体的作用与激动药合用可拮抗激动药的部分效应。 有较强亲和力，但无效应力。 （1)竞争性阻断药：能和激动药可逆性的竞争同一受体，拮抗激动药的作用。 （2）非竞争性阻断药：与受体结合后是相对不可逆的，从而导致受体构型改变和受体反应性下降，使激动药难以与受体结合。 在生理、病理或药物等因素影响下，受体数目、亲和力和效应力等方面发生改变称受体调节。 1、受体增敏：长期使用受体阻断药引起受体数目增多，亲和力、效应力增强，受体对激动药的敏感性和反应性增强。 2、受体脱敏：长期使用受体激动药 1、离子通道型受体 2、G蛋白耦联受体 3、酪氨酸激酶受体 4、甾体激素受体 将细胞外信息传递到细胞内的过程称为信号转导。 举例：麻醉药，药物作用，阻断神经传导；药物效应：麻醉。 * 摇头丸，镇静催眠药，乐极生悲，物极必反，严重惊厥会导致昏迷，长期服用抗癫痫药，忽然停药会加重癫痫发作。 惊厥（convulsion）俗称抽筋、抽风、惊风，也称抽搐。表现为阵发性四肢和面部肌肉抽动，多伴有两侧眼球上翻、凝视或斜视，神志不清。有时伴有口吐白沫或嘴角牵动，呼吸暂停，面色青紫，发作时间多在3～5分钟之内，有时反复发作，甚至呈持续状态。是小儿常见的急症，尤以婴幼儿多见 * 局麻药；硝酸甘油 * 学习目标： 1、掌握：药物基本作用、作用类型、不良反应类型及其特点、受体激动药、受体阻断药。 2、熟悉：药物的量效关系 3、了解：药物作用机制 什么是药效学? 药效学 是研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学，是药理学的重要组成部份，全称药物效应动力学。 一、药物作用：兴奋作用、抑制作用 二、主要类型： 三、药物作用的两重性：不良反应类型及特点 局部作用与吸收作用 直接作用与间接作用 选择作用与普遍作用 （一）药物作用与药理效应 药物作用：药物对机体的初始作用。 药理效应：药物作用引起机体生理、生化功能或形态的变化，是药物作用的结果，是机体对药物反应的表现。 （二）药物的基本作用 1、兴奋作用：凡能使机体生理功能和生化代谢增强的作用 2、抑制作用：凡能使机体生理功能与生化代谢减弱的作用 兴奋与抑制作用在一定条件下可相互转换 （一）局部作用和吸收作用 （1）局部作用：药物在吸收入血前，在用药部位出现的作用。 （2）吸收作用或全身作用：药物吸收后，分布到机体各个组织器官发生的作用。 （二）直接作用和间接作用 （1）直接作用或原发作用：药物在所分布的组织器官直接产生的作用，如去甲肾上腺素升高血压、广谱抗生素的抑菌或杀菌作用。 （2）间接作用或继发作用：由直接作用起的药物作用，如去甲肾上腺素减慢心率、广谱抗生素导致的“二重感染”。 （二）选择作用与普遍作用 （1）选择作用：药物对机体不同组织器官在作用性质或强度上的差异。 （2）普遍作用：有些药物对其所接触的组织器官都有类似作用。 （一）防治作用 1、预防作用：用药的目的在于预防疾病的发生 2、对因治疗：在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，又称治本；如抗生素杀灭病原体、解毒药消除毒物等。 3、对症治疗：