5-FU壳聚糖-阿拉伯胶缓释微囊的制备工艺研究.pdfVIP

天然产物研究与开发 NatProdResDev2009．21：1049—1051 文章编号：1001-6880(2009)06—1049-03 5一FU壳聚糖一阿拉伯胶缓释微囊的制备工艺研究 王 津 ，李柱来 福建医科大学药学院，福州 350004 摘 要：研究以壳聚糖和阿拉伯胶为基质材料，制备5-Fu缓释微囊。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指 标，利用复凝聚法，通过 (3)正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。以最佳制备工艺条件制备的5一Fu缓 释微囊，所制微囊形态及稳定性较好。体外释放研究表明，微囊有 良好的缓释效果。 关键词：缓释；微囊；5．氟尿嘧啶；复凝聚法 中图分类号 ：R943 文献标识码：A StudiesonthePreparation of5-FU Chitosan．Gum ·arabic SustainedReleaseM icrocapsule WANGJin ，LIZhu—lai FacultyofPharmacy，FujianMedical e ，Fuzhou350004，China Abstract：Thesuitablesustained—releasemicrocapsulecontaining5-FU waspreparedusingchitosanandGum—arbaicas basemateria1．The (3)orthogonalexperimentalwasdesignedtooptimizethepreparationprocedureofthemicrocap- sule．Thestandradisthedrugencapsulationandthemethodisthecomplexeoacervationmethod．Theresulting5-FUmi— erocapsulehadgoodshape，goodstbaility．Durgreleasingpropertyof5-FU mierocapsuleWas studiedandthedurgrelea— singperformancewasgood． Keywords：sustained-release；microcapsule；5一Fluouourail；thecomplexcoacervationmethod 天然高分子材料阿拉伯胶与壳聚糖成膜性及成 有限公司)；溶出度测定仪 (RCZ一8A，天津大学精密 型性较好，可生物降解，生物相容性好、无毒，是药 仪器厂)；低速大容量多管离心机 (LXJ—lIB，上海常 物、生物制品、疫苗及细胞的良好载体 ¨卫J。5一氟尿 思工贸有限公司)。 嘧啶(5-Fluou0urail，5一FU)为临床常用的抗代谢类抗 壳聚糖 (大连鑫蝶甲克素公司，粘度35CPS，脱 肿瘤药物，主要用于胃、肠和肝等多种癌症的治疗。 乙酰度92．8％)；阿拉伯胶(国药集团化学试剂有限 但本品有较强的毒副作用，如 胃肠道反应、骨髓抑制 公司)；5．FU(上海旭东海普药业有限公司)，其它均 等，此外5一氟尿嘧啶排泄过快，半衰期只有 10—20 为化学纯或分析纯。 min，需要频繁给药 】。为了降低毒性、减少用药次 1．2 实验方法 数，本研究拟将5一氟尿嘧啶以阿拉伯胶和壳聚糖包 1．2．1 运用复凝聚法制备微囊 裹成囊，制成缓释微囊，以降低其不 良反应，延长半 将适量壳聚糖溶于 1．O％的醋酸溶液中，再加 衰期。 入0．1g无水氯化钙，搅拌溶解。另将 5一FU0．10g 1 材料与方法 溶解于已配制的25mL6．0％阿