片剂制备技术--中药药剂课件.ppt

溶出度检查 生物利用度（Bioavailability BA）指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。 ★溶出度指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定溶出介质中溶出的速率和程度。 凡检查溶出度的制剂不再进行崩解时限的检查。 同时进行崩解度和溶出度的情况有： 1）含有在消化液中难溶的药物 2）与其他成分易发生相互作用的 3）久后溶解度降低的药物 4）剂量小、药效强、副作用大的。 对于难溶性药物而言，其制剂崩解时限合格并不一定能保证药物完全地溶解出来，也就不能保证具有可靠的疗效，因此崩解时限检查并不能完全正确地反映主药的溶出速率和溶出程度以及肌体的吸收情况。 除主药本身的溶解性能外，制剂处方和生产工艺也影响主药的体外溶出及其生物利用度。因此，在药物制剂研制阶段，就应进行生物利用度和溶出曲线或释放曲线的相关性研究， 仿制药应与原研药在相同的多种溶出条件下进行溶出曲线或释放曲线对比试验，两者应基本一致。 制剂溶出曲线的累积溶出量一般应大于标示量的90%。 在水中微溶至不溶的难溶性药物制剂应进行溶出度检查。 因处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的制剂、治疗量与中毒量相接近或不宜释放过快的口服固体制剂（包括易溶性药物），应控制多点溶出量（第一点不应溶出过多，以控制其突释）。 中、美、英、日四国药典收录的释放度测定法 国别