Carbopol®聚合物在缓控释片剂和胶囊中的应用.pdfVIP

医药技术刊物31 版本：2011.5.31 前版：2004.10.27 / 2005.10.24 / 2008.10.29 Carbopol®聚合物在缓控释片剂和胶囊中的应用 路博润推荐将Carbopol® 974P NF, Carbopol® 971P NF, Carbopol® 71G NF 聚合物和Noveon®* AA-1聚卡波非应用于口服制剂产品中。一些商业化产品中也含 有Carbopol® 934P NF聚合物，但是由于在其合成过程中使用了苯作为溶剂，出于 法规上的限制，该聚合物通常不用于新产品的开发。（更多信息，请参阅路博润制 药刊物1：“聚合物在医药领域的应用”） Carbopol® 974P NF是高度交联聚合物，能用类似于蛋黄酱的短流流变产生高 粘度凝胶。相反，Carbopol® 971P NF是具有更长流流变的轻度交联聚合物，能在 半固体制剂中像蜂蜜一样流动。Carbopol® 71G NF是Carbopol® 971P NF的颗粒形 态，它与后者具有相同的化学结构但却具有更好的流动特性。（Carbopol® 71G NF 的详细信息请参阅路博润制药刊物32：“Carbopol® 71G NF聚合物在控释片剂中的 应用”） 由于其生物粘附性，路博润公司已首先对Noveon® AA-1聚卡波非（USP）在口 腔含片中的应用进行了研究。 Carbopol®聚合物和Noveon®聚卡波非可成功应用于各种片剂，包括吞服（口服） 片、咀嚼片、口腔和舌下片，它们能为之提供控释特性、生物粘附性和良好的粘合 性。 在口腔和舌下片中，Carbopol®聚合物和Noveon®聚卡波非可提供生物粘附性和 /或控释特性，人们可获得大量有关这些聚合物作为生物粘附剂应用的大量信息。 （关于生物粘附的信息，请参阅路博润制药刊物23：“生物粘附”） Carbopol® 971P NF聚合物应用于多西环素舌下片中，提供生物粘附性和药物 的缓释效果（Chang，2004）。 Carbopol® 974P NF聚合物应用于丁丙诺菲舌下片中，提供了足够的粘膜粘附 强度和药物释放（Das et al.，2004）。 由于Carbopol®聚合物和Noveon® AA-1聚卡波非粒径小且具有良好的可压性， 他们也可用于咀嚼片中。此外，Carbopol®聚合物与某些胺类药物反应时能提供掩 味作用，这在咀嚼片中也是有利的。 表1列出了在某些片剂和胶囊中成功使用路博润聚合物产品的药物活性成分 （商业产品、专利和研究论文）。 Lubrizol Advanced Materials, Inc. Global Headquarters | 9911 Brecksville Road | Cleveland, OH 44141-3201 USA © The Lubrizol Corporation 2013 , all rights reserved. All marks are property of The Lubrizol Corporation, a Berkshire Hathaway Company. 医药技术刊物31 版本：2011.5.31 前版：2004.10.27 / 2005.10.24 / 2008.10.29 表 1 使用Carbopol®聚合物或Noveon® 聚卡波非的片剂或胶囊中的药物活性成分案例 · 乙酰半胱氨酸* · α-硫辛酸* · 乙酰水杨酸 · 氯雷他定* · 氨氯地平* · 氯羟安定*