外文翻译--麻黄碱对α1和α2肾上腺素亚型受体的药理作用.docVIP

麻黄碱对α1和α2肾上腺素亚型受体的药理作用 Guoyi Ma,Supriya A.Bavadekar,Yolande M.Davis,Shilpa G.Lalchandani, Rangaswamy Nagmani,Brian T.Schaneberg,Ikhlas A.Khan,and Dennis R.Feller 摘 要 麻黄植物益有害影麻黄几份报告麻黄碱对人类亚型肾上腺素受体的直接。在本研究中，α1A-,α1B-,α1D-,α2A-,α2B-,α2C-的影响。细胞基麻黄碱α1A-,α1A-,α2C-的影响。数据显示，麻黄碱没有激活α1和α2α1-和α2-的作用。正如在研究中显示，1R,2R-和1R,2S比1S,2R-1S,2S拮抗作用更明显。同分异构体引力排序是1R,2R1R,2S1S,2R1S,2S。包含一个1R,2S的麻黄碱潜能排序是去甲麻黄碱大于麻黄碱，远远大于N-甲基麻黄碱。这些研究证明甲基旁边的β-羟基和N-甲基替换对α-AR晶格非常重要，并且在麻黄碱中非常活跃。总之，麻黄素异构体和类似物的研究没有表现出任何直接剂对人类克隆α-。α2A-和α2C-有直接拮抗作用。 麻黄属植物其药用价值被广泛用于。主要活性成分麻黄素，拥有两个手性中心，并可以存在指定的四个异构体受体，1R,2S-和1S,2R-麻黄碱和1R,2R-和1S,2S-伪麻黄碱（格里菲斯和约翰逊，1995年）。自然麻黄素生物碱主要包括1R,2S-1S,2S-伪麻黄碱，1R,2S-去甲麻黄碱，1R,2S-N-甲基麻黄碱和1S,2S-去甲伪麻黄碱。这些麻黄麻黄素生物碱已被用来作为鼻腔减充血剂，支气管扩张剂和中枢神经兴奋剂（卡利克斯，1991年；霍夫曼2001），麻黄也被用于治疗肥胖（阿奇等，1984年，刘等人，1995年）。近年来，有许多报告由摄入的不良反应，特别是过量，草药产品含有麻黄提取物艾滋病的（约瑟夫森，1996年）。其他影响，如高血压震颤心肌梗死癫痫发作并导致中风死亡（蔡氏和本杰明，1988年瓦特等人1997年哈勒和班诺维兹，2000年）。美国食品和药品监督管理局最近禁止食含有麻黄。然而，草药产品续使用及相关类似物有利和不利影响已知是αβ-肾上腺素受体，可引起与受体的激动剂或拮抗剂任何直接的相互作用或间接要么造成释放内源性儿茶酚胺或防止其神经摄取（特伦德兰伯格，1963年特伦德兰伯格等，1963年帕蒂尔等，1967年，费勒，1999年罗思曼等，2003年威尔曼等，2003年）。直接和间接的相互作用麻黄素异构体在体内敷设一直是有争议的。麻黄生物碱的1R,2S-受体，一般都表明直接影响，而同分异构体的1S,2S-1S,2R-结构有间接的行动（帕蒂尔等，1965年，1967年；拉皮迪等，1967年帕蒂尔，1968年瓦尔德克和威德马克，1985年Kawasuji等，1996年Vansal和费勒，1999年Liles等，2006年）。研究中使用麻黄素异构体，间接的行动主要表现在甲肾上腺素，罗斯曼等。（2003年），使用电池的体外试验，报告说，最强有力的行动，麻黄碱和苯丙醇胺类似物和同分异构体去甲肾上腺素转运。尽管有报告直接影响β-受体的麻黄碱同分异构体（费勒，1999年），全面信息麻黄素异构体和有关麻黄生物碱直接的相互作用（激动剂和拮抗剂效力）β-受体麻黄碱也是如此。罗斯曼等人。（2003年）发现，麻黄素异构体和类似物人类α1A或α2A型受体，但他们测试拮抗剂或其他受体在本研究中，所造成的直接后果麻黄素异构体和自然发生的麻黄素生物碱已系统地审查激动剂和拮抗剂关于克隆人α1（α1A，α1B，和α1D）和α（α2Aα2B，和α2C）-亚型表达的宿主细胞。初步报告我们的工作出现（2004年）。人胚肾（HEK293）细胞稳定表同人口的人α1A-，α1B-和α1D受体Kenneth Minneman（Emory大学，亚特兰大，美国佐治亚） 。人类α2A-，α2B-，和α2C亚型CHO细胞中。马克卡隆，罗伯特莱夫科维茨（杜克大学，达勒姆，北卡罗来纳州），和斯蒂芬利吉特（辛辛那提大学，辛辛那提，俄亥俄州）。麻黄素生物碱（美国俄亥俄州立大学，哥伦布，俄亥俄州），或Sigma-Aldrich公司（圣路易斯，密苏里州）。该化合物溶解在水或二甲基亚砜和水1:5混合中。10新稀释适当浓度研究。在佛波酯反应元件，荧光素酶基因和cAMP反应元件，荧光素酶报告基因（勃林格殷格翰英格尔海姆公司研究和发展，维也纳，奥地利）。所有细胞试剂（卡尔斯巴德CA）的。其他化学品均购自Sigma-Aldrich公司。HEK293细胞稳定表α1A-，α1B-，和α1D-受体种植平方厘米瓶（阿克顿马）与杜尔贝科改良培养基辅以10％胎牛血清2毫米谷氨酰胺，青霉素G（100U/m的），链霉素（10/mL）