利多卡因纳米乳制备及体外经皮吸收的实验研究.pdfVIP

2010;30(3)%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%南方医科大学学报(J%South%Med%Univ) · 451 · 利多卡因纳米乳制备及体外经皮吸收的实验研究 1 2 1 2 1 2 朱晓亮 ，李国锋 ，曾 抗 ，陈志良 （南方医科大学南方医院 皮肤科， % 药学部，广东广州510515 ） 摘要： 目的 制备 利多卡因纳米乳， 考察利多卡因纳米乳对离体大鼠皮肤的透皮能力。 方法 伪三元相图法结合 5% 软件分析确定制备 利多卡因纳米乳的最佳 值（表面活性剂 助表面活性剂比值）及各组份比例； 粒度 origin 5% Km / Zeta 分析仪测定纳米乳粒径大小及分布范围；透射电镜观察纳米乳形态及体系类型；采用改良 Franz 扩散池联用高效液相 色谱（ ）比较含 利多卡因的纳米乳、凝胶和酊剂的累积透皮吸收量 和表观皮肤透皮速率（ ）值，分析利多卡 HPLC 5% Q Kp 因纳米乳的透皮渗透类型。 结果 利多卡因纳米乳平均粒径为（29.8±14.4） nm ，其中 98% 的粒径范围介于 15.1~45.5%nm 之间， 介于 之间；纳米乳体系为大小不均的球形多分散体系；纳米乳的 值（ ·-1 ）显著 2% 77.9~261.3%nm Kp 3.07±0.74%cm h 高于凝胶 （ ） ·-1 和酊剂 （ ） ·-1 ，纳米乳的透皮速率为 · -2 ·-1 ，透皮过程符 [ 1.27±0.35 cm h ] [ 0.97±0.18 cm h ] [(69.82±7.48)μg cm h ] 合零级释放动力学过程。 结论 伪三元相图法结合 origin 软件分析确定纳米乳各组份比例的方法简便、准确，马尔文粒 径测定结合透射电镜观察测定纳米乳的粒径、分布、形态及体系类型的方法较为全面，利多卡因纳米乳有较强的透皮能 力，有望成为新型皮肤局麻透皮给药制剂。 关键词：利多卡因；纳米乳；透皮吸收 中图分类号： 文献标识码： 文章编号： （ ） R969%%%%%%%% A%%%%%%%% 1673-4254 2010 03-0451-04 Preparation of lidocaine nanoemulsion and its transdermal absorption by rat skin