药理学_朱依谆_第九章肾上腺素受体阻断药.pptVIP

肾上腺素受体阻断药 2009/3 肾上腺素受体分类及阻断药 α受体阻断药 肾上腺素作用的翻转 选择性 非选择性 短效: 酚妥拉明 长效: 酚苄明 酚妥拉明 药动学: 可口服(利用度低) 迅速代谢 药理: 阻断α1受体 直接舒张血管 拟胆碱和组胺样 酚妥拉明:临床应用 外周血管痉挛性疾病 抗休克 先补充血容量 去甲肾上腺素外漏 嗜铬细胞瘤性高血压 充血性心力衰竭 酚妥拉明: ADRs 拟胆碱样作用 胃肠道兴奋 胃酸过多 心动过速、心绞痛、体位性低血压 消化道溃疡及冠心病患者慎用 严重动脉硬化及肾功能不全者禁用 妥拉唑林 作用略弱 拟胆碱及组胺样作用较强 胃肠道吸收好 大部分以原形从尿中排出 外周血管痉挛性疾病 酚苄明 共价键结合 口服或静注给药 起效慢 蓄积于脂肪组织 维持时间长 酚苄明 强大而持久地阻断α α2受体阻断/重摄取抑制 抗组胺、抗5-HT及抗胆碱 血管扩张/ 血压下降 心率加快 应用：类酚妥拉明 体位性低血压、心悸、鼻塞、中枢抑制、局部刺激 α1受体阻断药 哌唑嗪 多拉唑嗪 特拉唑嗪 选择性阻断α1受体 不影响突触前α2受体 降血压 β受体阻断药：药效 心血管系统 心脏：↓