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不同给药途径对药物效应的影响 使用教材 《机能实验学》（第一版 ） 金海燕主编，国防科技大学出版社。 不同给药途径对药物效应的影响 【教学对象与学时】 一、教学对象：五年制本科 二、学时：4学时 【目的要求】 1、观察不同给药途径给予同剂量的尼可刹米时，所引起药理作用量的差异； 2、观察不同给药途径给予不同剂量的硫酸镁，所引起药理作用质的差异； 3、掌握小白鼠的捉拿和灌胃、皮下注射、腹腔注射给药方法。 【课堂提问及解答】 一、尼可刹米属于哪类药，过量时可引起小白鼠什么反应 尼可刹米又名可拉明，主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。临床用于各种原因导致的中枢性呼吸抑制。 过量时可导致小白鼠产生惊厥，出现鼠尾抖直，精神亢奋，烦躁不安，上窜下跳，肌肉抽搐等现象。 二、硫酸镁其静脉给药和口服给药分别有什么药理作用？ 灌胃给药由于硫酸镁在肠道难吸收，产生的肠内容物高渗可抑制肠内水分吸收，增加肠容积刺激肠道蠕动而具有导泻作用，此外能刺激十二指肠粘膜分泌缩胆囊素，能刺激肠液分泌和蠕动，导泻作用强烈。此外，由于口服硫酸镁可反射性引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，发生利胆作用。 静脉给药时可产生全身作用，Mg2＋由于与Ca2＋化学性质相似，因此可特异性竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用，干扰Ach释放，使神经肌肉接头处Ach减少，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩；同时Mg2＋参与多种酶活性的调节，影响神经冲动传递和肌肉应激性维持，因此静脉给药可出现肌张力降低、呼吸抑制的表现 【实验原理介绍】 同一药物由于给药途径不同，其药理作用可能会发生改变，而同一药物给药途径不同，其药理作用可能不会改变，但是起效时间会发生改变。 【重点和难点】 一、重点 1、对实验动物实行灌胃法给药、皮下注射给药和腹腔注射给药的基本方法； 2、对实验动物反射活动变化、震颤、惊厥及死亡等现象的判别；　　　　　　　　 3、正确理解不同给药途径给予同剂量或不同剂量所引起药理作用量和质的差异。 二、难点 小鼠、家兔灌胃法给药。 【观察指标】 动物活动变化、呼吸频率、幅度、反射活动变化、震颤、惊厥及死亡时间 1、 不同给药途径给予同剂量的尼可刹米时，所引起药理作用量的差异 取健康小鼠3只，称体重后分别作标记，然后观察正常活动情况，再依次给药： (1)甲鼠以灌胃法给予尼可刹米4mg／10g体重； (2)乙鼠皮下注射尼可刹米4mg／10g体重； (3)丙鼠腹腔注射尼可刹米4mg／10g体重。 每次给药后立即记下当时时间，并分别置于鼠笼中，密切观察3只小鼠的反应。 动物首次出现惊厥时，也立即记下时间，从给药到首次出现惊厥的一段时间为药物作用的潜伏期，记录结果，并比较有何不同。 2、不同给药途径给予不同剂量的硫酸镁，所引起药理作用质的差异 取健康小鼠2只，称体重后分别作标记，然后观察正常活动情况。 （1）甲鼠经口灌入5％硫酸镁溶液0.2ml／10 g体重； （2）乙鼠皮下注射等量药液。 分别置于鼠笼中，观察2只小鼠表现，记录结果，并比较有何不同。 3、示教取直立或平卧体位，压在舌根部顺上腭缓缓插入。插管时注意动物的反应，若动物反应剧烈，应检查食管是否有损伤，并重新操作。插管完成后应注意检查是否准确插入食管内，以防将药物注入气管用左手轻轻抓起皮肤，右手把注射器针头插入皮肤皱褶的基底部，沿身体纵向将注射器推进5～10 mm，并将针头轻轻左右摆动，易于摆动表明已刺入皮下。再轻轻抽吸，若无回流液体或血液时即可缓慢注入药液。注射完毕拔出针头，用手指轻压注射部位，以防药液外漏。常用注射量为0.1～0.2 ml/10g。左手持镊子或用拇指、食指固定小鼠头后部，右手捏住鼠尾，用力向后上方牵拉，听到鼠颈部喀擦声即颈椎脱位，脊髓断裂，鼠瞬间死亡。不同给药途径给予同剂量的尼可刹米不同给药途径给予同剂量的 吸收是指药物未经化学变化而进入血流的过程。它受给药途径、药物剂型、吸收部位血流、药物浓度、药物的理化性质等多种因素影响。不同的给药途径可引起药物作用量和质的差异。 尼可刹米又名可拉明，主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。临床用于各种原因导致的中枢性呼吸抑制。过量时可导致小白鼠产生惊厥，出现鼠尾抖直，精神亢奋，烦躁不安，上窜下跳，肌肉抽搐等现象。 实验中3小鼠由于给药途径不同，其产生惊厥的时间不同，潜伏期不一样，即作用有量的差异 灌胃给药由于药物经胃肠道吸收后要经肝脏产生首关效应（首过效应：药物在经肠道吸收或随血流首次进入肝时，有些药物可被肠液或者肠菌酶破坏，或在肝脏受到药酶代谢等影响，进入体循环的药量减少），因此进入血循环的有效药量减