长春西汀聚乳酸聚乙醇酸缓释微球的研制.pdfVIP

长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸缓释微球的研制 ＊ # 刘国磊 ，王 帅，王 静，曹雅培，黄敬洪，申 磊，曹德英 （河北医科大学药学院药剂教研室，石家庄 050017） 中图分类号 R943；R979.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2012）13-1203-04 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2012.13.19 摘 要 目的：制备长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸（PLGA ）缓释微球，并研究其药剂学性质。方法：采用改良O/W 乳化-溶剂挥发法制 4 备微球，以PLGA 浓度、理论载药量、有机相与分散介质的比例和分散介质中明胶的浓度为4因素，每个因素选定3个水平，按L （3） 9 的正交设计方案，以载药量、包封率和粒径分布为指标，优化处方。用扫描电镜观察微球的形态，用光学显微镜观察并计算微球的 粒径分布，用差示扫描量热（DSC ）法研究药物在载体中的分散状态，用紫外分光光度法检测微球中长春西汀含量并计算载药量和 包封率，用动态透析释药法进行微球的体外释放研究。结果：最佳处方为PLGA 浓度16％，理论载药量20％，有机相与分散介质的 比例1∶10，分散介质中明胶的浓度1％；制备的长春西汀PLGA 缓释微球的形态圆整、光滑，粒径分布均匀，平均粒径为（10.0± 0.18）μm （n ＝500），DSC 法分析药物确已被包裹于微球中，载药量为（18.46±0.26）％，包封率为（91.30±0.98）％（n ＝3），24h 累积 释药率约为18％。结论：长春西汀PLGA 缓释微球制备工艺稳定，质量符合药剂学要求，缓释性好。 关键词 长春西汀；聚乳酸-聚乙醇酸；微球；制备；处方优化；体外释放 Preparation of Polylactic-glycolic Acid Sustained-release Microspheres Loaded with Vinpocetine LIU Guo-lei ，WANG Shuai ，WANG Jing ，CAO Ya-pei ，HUANG Jing-hong ，SHEN Lei ，CAO De-ying（Pharma- ceutics Teaching and Research Section ，School of Pharmacy ，Hebei Medical University ，Shijiazhuang 050017， China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To prepare Polylactic-glycolic acid sustained-release microspheres loaded with vinpocetine ，and to study pharmaceutical property of it. METHODS ：Modified O/W emulsified solvent evaporation method was used to prepare the mi- 4 crospheres. Preparation technology was optimized by L （3）orthogonal design with 3levels each for 4factors. PLGA concentra- 9 tion ，theoretical drug-loading amount ，the ratio of organic phase to disperse medi