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第4章 药物的合理应用? 邵阳医专药理教研室 周效思 学习目标 1、掌握药物在体内相互作用的规律、合理用 药原则。 2、熟悉不同群体用药特点. 3、了解药物在体外的相互作用。 二、遗传与病理 1.遗传 研究遗传因素对药物反应影响的学科称之为遗传药理学。它是药理学与遗传学结合发展起来的边缘学科。 第四节 药物相互作用 指的是同时用药或短时间内先后使用两种或两种以上药物时,由于药物之间的相互影响,使药物的作用产生量或质的改变。 药物相互作用有: 协同作用; 拮抗作用 临床应选用疗效协同而毒性拮抗的药物配伍应用。 二、药物在体内的相互作用 (一)药动学方面: 1、影响药物的吸收 如联合用药由于影响胃肠pH、药物的络合作用、吸附作用和胃肠运动的改变等均可影响药物吸收。 2、影响药物的分布 两种血浆蛋白结合率高的药物合用,可发生血浆蛋白结合的竞争置换现象,从而影响药物的效应。 例如 :非甾体抗炎药的血浆蛋白结合率均超过90%,与血浆蛋白结合率高的药物如华法林、苯妥因钠、磺胺药等合用,容易出现不良反应。 3、影响药物的代谢 大部分药物在肝内转化,肝药酶易受多种药物的诱导或抑制。如,药酶诱导剂苯巴比妥,可使双香豆素的血药浓度下降,抗凝作用减弱;药酶抑制剂氯霉素可抑制苯妥因钠和甲苯磺丁脲在肝脏的生物转化,合用时使后两者的血药浓度升高,引起毒性反应。 4、影响药物的排泄 (1)合用时,改变肾小管液的pH值而影响药物的重 吸收,从而改变排泄速度。 (2)经肾小管主动分泌的药物合用时,因竞争转运载 体,使药物排泄减少。 (二)药效学方面 1、竞争受体:如阿托品阻断乙酰胆碱的M受体兴奋效应。 2、改变作用部位成分:如利尿药引起低血K+,对强心苷类的敏感性增强,易致心律失常。 3、作用相同的药物合用,出现协同作用:如吩噻类与镇痛药、镇静催眠药、麻醉药合用,中抠抑制作用加强。 4、作用相反的药物合用,出现拮抗作用:如尼可刹米可对抗吗啡的呼吸抑制。 思考题 1.如何选择最佳的药物防治疾病? 2.联合用药时,药动学方面的相互作用可发生在哪些环节? 邵阳医专药理学教研室 * 第1节 选择最佳药物 选择最佳药物应达到既能充分发挥药物疗效,又要避免或减少不良反应。选药原则: 明确诊断,针对适应症选药 考虑病人的生理与病理状况 考虑药物体内过程的特点 对因、对症治疗并举 密切观察用药后的反应,及时调整用药 第四章 药物的合理应用 第2节 制订合理给药方案 一、给药途径和剂量 给药途径不同,影响药物作用的快慢,强弱,甚至作用的性质。 药理效应与剂量在一定范围内成正比例。 给药次数:与维持血浆药物浓度有密切关系, 参考半衰期、考虑肝肾功能。 给药时间:根据病情需要、药物特点、用药时 辰等因素考虑,间歇用药、交替用药。 药物疗程 二、给药的次数和疗程 1、耐受性(抗药性): 耐受性:反复连续用药,机体对药物的敏感 性逐渐降低。 抗药性:病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏 感性降低(又称耐药性)。 2、药物依赖性 分为: 精神依赖性 躯体依赖性 三、反复用药 第3节???不同群体用药特点 一、年龄和性别 1.年龄 ●婴幼儿 体重不同;组织器官发育程度不同。 ●老年人 器官功能衰退,对药物的反应性、耐受性 与成人不同。 2.性别 妇女在月经、妊娠、分娩及哺乳期,选择药物要注意。 如在妊娠的最初三个月内,禁用抗代谢药、激素等能引起致畸胎的药物; 临产前禁用吗啡等镇痛药,因可抑制胎儿的呼吸。 哺乳期用药避免用影响婴儿的药物。因有些药物可进人乳汁。 遗传异常可表现为: (1)药动学异常 药物吸收异常:如胃内缺乏内因子,使维生素B12在肠内不能吸收致恶性贫血。 药物分布异常: 药物代谢异常:如体内经N-乙酰基转移酶催化的乙酰化反应存在着差异。有快乙酰化型和慢乙酰化型。 (2)药效学异常 由于受体异常、组织细胞代谢障碍等因素引起
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