卡铂碳包铁纳米笼壳聚糖纳米球在正常大鼠体内的靶向分布研究.pdfVIP

卡铂碳包铁纳米笼壳聚糖纳米球在正常大鼠体 内的靶向分布研究 郭跃华 ，严文辉 ，桂玲2，庞学斌 3 李富荣 ，鲍世韵 ，周汉新 (1．暨南大学第二I临床医学院深圳市人民医院肝胆 外科 ，』东 深圳 518020；2．华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部，武汉 430030；3．深圳市药品检验所，广东 深圳 518029；4．深圳市 老年医学研究所，广东 深圳 518020) 摘要：目的 观察卡铂碳包铁纳米笼壳聚糖纳米球(c—Fe@CN—CN)经肝动脉注射结合磁场引导下，在正常大鼠体内的组织分 布情况。方法 sD大鼠8O只，随机均分为卡铂组 (A组)和C．Fe@CN。CN结合磁场组 (B组)。肝动脉插管后，A组注 入卡铂溶液；B组注入 c．Fe@CN．CN分散液，以肝左叶为靶区，施加磁场 30min。分别于相应时间点采集标本，测定组织 中卡铂浓度，观察C。Fe@CN—CN在各组织沉积情况。另将C—Fe@CN—CN用 Tc标记后，观察体 内放射性核素分布情况。 结果 B组靶区肝卡铂峰浓度(c )38．47gg·g～，为非靶区肝 (14．79 gg·。)的2．6倍，为A组肝 (4．98algg·。)的7．7倍。48 h时B组靶区肝卡铂浓度 3．11gg·～，为非靶区肝 (0．35gg·。)的8．9倍，A组肝卡铂浓度 已低于检测限。B组 脾和肺 cm 分别为29．94，1．54和 1．76 gg‘～，A组分别为37．78，2．14和2．34lagg‘～，2组差异有显著性。组织切片显示，C—Fe@CN—CN 聚集于靶区肝细胞间和肝窦中，非靶区肝内少见C—Fe@CN—CN的聚集，其他脏器内未见聚集的C—Fe@CN—CN。核素扫描显 示，放射性核素浓集于靶区肝，其他脏器分布很少。结论 C—Fe@CN—CN在体内具有良好的磁靶向性和缓释性，能选择性 聚集于磁靶区的细胞间隙，平稳释放药物，成倍提高靶区药物浓度，延长维持时间，同时显著性降低其他器官的药物浓度。 关键词：磁靶向；纳米球；卡铂；生物分布；大 鼠 中图分类号：R969；R979．1 文献标识码 ：A 文章编号：1001．2494(2009)21—1648—05 TargetedBiodistributionofCarboplatin—Fe@CNanocage—LoadedChitosanNanoparticlesinRats GUO Yue．hua，YAN Wen—hui，GUILing，PANG Xue—bin，LIFu—rong，BAO Shi—yun，ZHOU Han—xin4‘ (1．DepartmentofHepatobiliarySurgery,ShenzhenPeople≥HospitalJinanUniversity2ndClinicalMedicineCollege,Shenzhen 518020，China；2．DepartmentofPharmacy,Tong／iHospitalTongjiMedicalCollege,Huazhong UniversityofScienceand Technology,Wuhan430030，China；3．ShenzhenInstituteforDrugControlShenzhen518029，China；4．ShenzhenInstituteof geriatricsgerontology, Shenzhen518020，China) ABSTRACT ： OBJECTIVE To observe the biodistribution of carboplatin—Fe C nanocage—loaded chitosan nanoparticles (C-Fe@CN-cN)injectedintohepaticarteryundermagneticfieldinrats．METHODS Eightynormalratswererandomlydividedinto twogroups．Abdominalexposurewascarriedoutthroughamidlineincision，andacannulawasinsertedintothehepaticarteryandfixed． CarboplatniwasinjectedinGroupA．InGroupB，C—Fe@CN—CNwasinjectedandtheleftliverlobewasunder5000Gsmangeticfield astar