叶绿酸铁与环糊精包合性质的初步研究.pdfVIP

第34卷第1期 湖北大学学报( 自然科学版) V0 1．34 No．1 20 12年3月 J ouma l of Hub ei Uni ver s i t y( Nat ur al Sc i ence) Mar ．，20 12 文章编号 ：10 00一2 37 ( 2 012) 0 1—0 086一03 叶 绿 酸 铁 与 环 糊 精 包 合 性 质 的 初 步 研 究 孙俊梅1，曾建2 ，任勇2 ( 1．成都大学牛物产业学院，四川成都610106 ； 2．南京师范大学江苏省医药超分子材料及应用重点实验宅，江苏南京2 10097) 摘要探索环糊精改进叶绿酸铁性质的叮行性．紫外法测定环糊精与叶绿酸铁的包合常数；研磨法制备 包合物；测定包合物溶解速度和增溶度。测定溶液降解半衰期和固体样品热稳 ，定性 ．实验结果表明系列环糊精 中，叶绿酸铁与p 环糊精具有最大包合常数(Ka一2 869．8 I ， ／m01) 。p环糊精包合物n r 加快叶绿酸铁的溶 出 度，提高溶解度。增强溶液及固体样品的光热稳定性．仔环糊精包合叶绿酸铁具有较好的技术效果 ． 关键词叶绿酸铁；环糊精；包合常数；稳定性；水溶性 中图分类号( ) 69；Q 99 文献标志码A 叶绿酸合铁( 简称 叶绿酸铁或铁叶绿酸) 是叶绿素的金属螯合物，结构与人体血红素相似；其可溶性 钠盐是中药生I f 『L宁的主要有效成分。机体吸收后可促进血红蛋 白再乍和补充机体铁元素，是治疗缺铁性 贫血 的良好药物．叶绿酸铁钠溶液pH高，稀释后 易水解而析出难溶的酸型叶绿酸铁沉淀，溶液中及 同 体制剂的光、热稳定性皆较差，影响产品质量．因此提高酸型叶绿酸铁溶解性和稳定性，对改进生血宁产 品具有重要意义．环糊精( CD) 是葡糖糖残基以口一1，4糖苷键连接而成的环状化合物．CD具有 “外亲水 内疏水”的特点，可形成包合物改善客体分子的溶解度、溶出速度、稳定性和生物利用度等性质．常用天 然CD有 口- CD、p( ：D、r CD． 本文中依据药物结构特性研究了叶绿酸铁与a- 、p 和) ，一CD的包合作用，表明包合技术对叶绿酸铁 的性质具有 良好的改进作用，其研究目前 尚少见报道． 1 实验部分 1 ．1 仪器与试剂 Expl or er 电子分析天平( ( ) haus ( 乃r por at i on USA) ，UV一24 0型紫外一可见分光光 度计( 日本 岛津公司) ，KQ2 0DB刊数控超声波清洗器( 昆山市超声仪器有限公司) ，叶绿酸铁( 江苏省 医药超分子材料及应用重点实验搴提供) ，p环糊精( 上海化学试剂公司，重结晶2次) ，a一环糊精( 广州 Ma Xdr a gon 公司) ，y- 环糊精( 广州Max dr agon公司) ，p H 6．86磷酸缓冲盐( 上海雷磁创益仪器仪表有 限公司) ． 1．2包合常数的测定㈠喝] 取pH 6 ．86磷酸盐缓冲液( 2 mmol ／I 。) 配制一定浓度的叶绿酸铁溶液A， 取溶液A配制 【：D的浓溶液B．取A液2 ． mI 。进行紫外扫描。依次向体系中加入20 pI 。的B液，记录 体系紫外吸光度的变化．以l ／△A对1 ／[ CD] 作图，通过 回归直线的斜率和截距可求得CD与叶绿酸铁 的表观一级包合常数Ka ．其 中△A为加入CD后体系紫外吸光值的变化 ，[ CD] 为体系中CD的浓度． 1．3包合物的制备uj 采用研磨法制备包合物 ．精密称取叶绿酸铁以 倍量 乙醇溶解 。取3倍摩尔 比 的CD加入适最pH 6 ．86磷酸盐缓冲液和叶绿酸铁乙醇溶液，常温锡箔纸避光研磨，至粘稠的糊状后室 温真空干燥得 固体包合物 ． 1．4溶解性质研究 1．4．1 检测波长选择 取含 10 ％乙醇的pH 6．86磷酸盐缓冲液配制适当浓度叶绿酸铁溶液， 收稿F1期 ：20l l —07一 18 作者简介：孙俊梅( 1964 一) ·女 ·副教授．E- mi l ：s unj unmei 666@126 ．c om；任 勇。通信作者 ．博士 ，副教授，E- 瑚i l ：r 肌yong@nj nL