苯佐卡因合成方法的改善.pdfVIP

第 32 卷第 2 期 浙 江 工 业 大 学 学 报 V o l. 32 N o. 2 2004 年 4 月 JOU RNAL O F ZH EJ IAN G UN IV ER S IT Y O F T ECHNOLO GY A p r. 2004 苯佐卡因合成方法的改进 张　斌, 许莉勇 (浙江高等医药专科学校, 浙江 宁波 315100) ( ) 摘要: 由对硝基甲苯为原料合成对氨基苯甲酸乙酯 即苯佐卡因 时, 在酯化反应过程中, 一 般都是用浓硫酸作为催化剂, 苯佐卡因的收率比较低。本文研究常用路易斯酸作为催化剂, 发现苯佐卡因的收率可提高到 67% 。 关键词: 苯佐卡因; 合成; 硝化; 催化剂 中图分类号: 0623　　　　　文献标识码: A 文章编号:(2004) A study on the syn thesiz ing line of Benzoca ine and m ethods of im provem en t , ZHAN G B in XU L i yong (Zhejiang Pharm aceutical Co llege, N ingbo 315100, Ch ina) : , . Abstract U sing p N itro to luene to syn thesize ethyl p am inobengoate needs th ree step s i . , . , e ox idizing reducing and esterifying D u ring esterifying w e generally u se concern trated su lphu ric acid as catalyst and the yield is low. T he au tho r u sed lew is acid as the catalyst and found the yield w as raised as h igh as 67%. : ; ; ; Key words Benzocaine syn thesis estex ification catalyst 0　引　言 苯佐卡因( ) 是对氨基苯甲酸乙酯的俗名, 可用作局部麻醉药。苯佐卡因为白色结晶 Benzocaine 性粉末, 无臭, 味微苦, 随后有麻痹感; 遇光色渐变黄。苯佐卡因在乙醇、氯仿或乙醚中易溶, 在脂肪 油中略溶, 在水中极微溶解, 在稀酸溶解。苯佐卡因一般用对硝基甲苯为原料, 通过氧化、还原及酯 化反应来合成。其中硝化反应还常用浓硫酸为为催化剂, 但收率较低约为 30% 。为此, 本文期望提 高苯佐卡因的产率。 反应如下: 氧化 还原 酯化