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维普资讯
中圃善 科 久 拳 学报
JournalofChinaPharmaceuticalUniversity 2004，35(1)：90～91
· 简 报 ·
萘丁美酮的合成工艺改进
方 正，唐伟方，徐 芳
(中国药科大学药化教研室，南京 210009)
【关键词】 萘丁美酮；合成
【中图分类号】TQ460．1 【文献标识码】 A 【文章编号】 1000-5048(2004)01．0090-02
萘丁美酮(nabumetone)是英 国Beecham公司开 较低，工艺路线过长，产品分离较复杂，反应后处理
发的一种长效非 甾体抗炎镇痛药[，具有很强抗炎 困难，成本过高等缺点。参考文献 [3—7]，对萘丁美
活性，口服易吸收，而且 胃肠道刺激小，不 良反应 酮的合成工艺进行了改进和简化。由于采用廉价
少，耐受性好[。国内外文献[3-7]对萘丁美酮合成 试剂，降低了成本，产率比原来提高了21．8％。具
路线及改进方法报道较多，但这些方法存在着产率 体合成路线如下：
∞
f1、Mg／THF
(1)Br2／HOAc
(2)DMF H
i21Fe
∞
。
H ／COCII~
cH2cH2c。cH
c
c— H、
： ．
人 人／ ／／ 一 f2、 H Hc。
H
(III)
化合物 (U)的合成，文献报道_5J反应温度
实验部分
5ooc~m人铁粉或用锡 ，钯等还原试剂，加热回流，反
应副产物较多，而且重结晶时产品损失较大。我们 熔点在 RD—II型熔点仪上测定，温度计未校
经过实验摸索现采用 7O℃时一次性加入铁粉，反 正；红外吸收光谱仪为 NicoletImpact410型，固体
应较为彻底，而且副产物较少，精制时用80％ 的乙 KBr压片；元素分析仪为ElementaVarioELIII型。
醇重结晶，所得产品色泽好。本步反应的产率从 2一溴．6一甲氧基萘 (U)
75％提高到80％。格 氏反应 中，文献 [6]报导用冰 于反应瓶 中加入 2一甲氧基萘 (I)80g(0．51
醋酸做水解 的溶剂，处理过程 中出现油状物，难 以 mo1)，冰醋酸 320ml搅拌升温至40～5O℃，待溶液
分离纯化。我们采用 50
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