爱维莫潘的药理与临床评价.pdfVIP

ChineseJoUrnaIofNew DrugS2009，18(19) 爱维莫潘的药理与临床评价 岳向阳 ，史爱欣 ，傅得兴 ，王唯红 ，胡 欣 山东大学药学院药物分析研究所 ，济南250012；2卫生部北京医院药学部，北京 100730) [摘要】 爱维莫潘是一种新型的 口服外周阿片样受体拮抗剂，用于治疗术后肠梗阻(POI)。该药对 阿片样受体亲和性比对 ．(和8阿片样受体高。本品仅对外周受体有作用，其分子极性限制 胃肠道吸收，不能 进入血脑屏障。Ⅲ期临床研究证明爱维莫潘耐受性较好，能够有效加快腹部手术后 胃肠功能恢复 ，各剂量组 的不 良反应与安慰剂组相似。现就爱维莫潘的药理作用、药动学、药物相互作用及安全性评价进行综述 。 [关键词] 爱维莫潘；术后肠梗阻；阿片诱导的肠功能障碍；药理作用；临床评价 [中图分类号]R975 [文献标志码]B [文章编号]l003—3734(2009)19—1819—04 Pharmacologyand clinicalevaluationofalvimopan YUE Xiang—yang ，，SHIAi—xin ，FU De—xing ，W ANG W ei—hong’ HU Xin ， (1InstituteofPharmaceuticalAnalysis，CollegeofPharmacy，ShandongUniversity，Jinan250012，China； 2DepartmentofPharmacy，BeringHospital，theMinistryD厂Health，Bering100730，China) [Abstract] Alvimopan，anovelandperipherallyacting 一opioidreceptorantagonist，iscurrentlyundere— valuationforthemanagementofpostoperativeileus(POI)．Alvimopanhasflgreateraffinityforthe 一receptorthan ofrtheK—or8-opioid receptors．Thepolarityofitsmoleculelimitsgastrointestinalabsorptionandcentralnervous system penetration，SOonlyhasperipheralactivity．Completedphase111trialssuggestthetolerabilityandefficacyin acceleratingtherecoveryofgastrointestinalfunctionafterabdominalsurgery．Adverseeventscausedbyalldosesare similartothoseinplacebogroups．Inthispaper，wereviewedthepharmacology，pharmacokinetics，druginterac— tionsandsafetyofalvimopan． [Keywords] alvimopan；postoperativeileus；opioid—inducedboweldysfunction；pharmacology；clinicaleval— I】atjon 术后肠梗阻 (Postoperativeileus，POI)是剖腹 dysfunction，OBD)，表现为腹部胀痛 、便秘 、恶 心 手术后常出现 的反应 ，可导致患者 出现 明显的病 以及呕吐_ 。在美 国，假 设lO％ ～15％接 受外科 态反应 ，增加住 院 费用 以及延 长住 院 时间 。POI 手术 的患者 出现 POI，其 中 1／3患者接 受治疗 并 是综合外科创伤 、心理压力以及使用药物等因素