pH敏感性TAT肽修饰胶束制备及其体外评价.pdfVIP

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2017-09-13 发布于重庆
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pH敏感性TAT肽修饰胶束制备及其体外评价.pdf

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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (5) : 599604 ·599 · pH 感性的TAT 肽修饰胶束的制备及其体外评价 * 卫, 金明姬, 高钟镐, 王丽萍, 朴海峰 ( 中国医学科学院、北京协和医学院物研究所, 北京 100050) 摘要: 本文采用具有 pH 敏感性的硬脂酰磺胺甲氧嘧啶、mPEG2000-DOPE 和 TAT 肽 (transactivator of transcription peptide) 修饰的聚乙二醇化磷脂, 以薄膜分散法制备了载阿霉素的聚合物胶束。pH 敏感胶束在pH 7.4 的粒径约为20 nm, 阿霉素的包封率为 (99.1 2.1) % 。流式细胞术显示, pH 7.4 和pH 6.8 时TAT 修饰的胶束均可迅速被摄取; 而pH 敏感胶束在pH 7.4 时进入细胞较少, pH 6.8 时进入细胞增多, 孵育1 h 后摄取接近TAT 修饰胶束。激光共聚焦显示pH 敏感胶束在pH 6.8 时肿瘤细胞摄取显著大于pH 7.4。结果说明, 该胶束具有 pH 敏感性, pH 7.4 时屏蔽TAT 肽, 避免其无选择性的透膜进入细胞, 而在pH 6.8 时暴露出TAT 肽, 发挥其进入细胞的能力, 介导载胶束进入肿瘤细胞, 实现特异性杀伤肿瘤细胞的目的。此pH 敏感胶束是一种有前景的肿瘤靶向给系统。关键词: 细胞穿膜肽; 聚合物胶束; pH 敏感; 阿霉素中图分类号: R943 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 05-0599-06 Preparation and in vitro evaluation of pH-sensitive TAT peptide conjugated micelles * CHEN Wei, JIN Ming-j i, GAO Zhong-gao , WANG Li-ping, PIAO Hai-feng (Institute of Materia Medica, Chinese Academy of M edical Sciences Peking Union M edical College, Beij ing 100050, China) Abstract: Doxorubicin loaded micelles were prepared by film-hydration method using stearyl sulfadiazine (SA-SD) which is pH sensitive, methoxy (polyethylene glycol)-2000-1, 2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoetha- nolamine (mPEG-DOPE) and transactivator of transcription (TAT) peptide conj