褪黑素生理活性研究进展.pdfVIP

·５５６· ＨｅｒａｌｄｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅＶｏｌ２５Ｎｏ６Ｊｕｎｅ２００６ 褪黑素的生理活性研究进展 何　炜，李晓晔，石　鑫，侯建伟，洪良健，张生勇 （第四军医大学药学系化学教研室，西安　７１００３２） ［摘　要］　介绍褪黑素生理活性及作用机制的研究进展，讨论褪黑激素在药品和功能保健品研究开发方面的广阔 前景。 ［关键词］　褪黑素；松果体素；生理活性 ［中图分类号］　Ｒ９７７．１　　　［文献标识码］　Ａ　　　［文章编号］　１００４０７８１（２００６）０６０５５６０３ 　　褪黑素（ｍｅｌａｔｏｎｉｎ，简称 ＭＴ）是脊椎动物脑中松果体腺 ２　生理活性　 （ｐｉｎｅａｌｇｌａｎｄ，简称ＰＧ）合成和分泌的有较高生物活性的内源性 ２．１　抗氧化、抗衰老作用　众多实验证明，ＭＴ具有广泛且强 吲哚类激素。１９５８年，Ｌｅｒｎｅｒ等从牛松果体提取物中分离出一 大的抗氧化作用，在机体抗氧化防御系统中占有重要地位。其 种能使青蛙皮肤褪色的物质并命名为ＭＴ，但它对人体皮肤并 抗氧化作用主要表现在以下３个方面：直接清除自由基；提高 没有作用。直到ｌ９６３年，该物质才被正式确认为一种激素。其 ［７］ 抗氧化酶的活性；减少自由基的生成 。众所周知，衰老的主 化学名为Ｎ乙酰５甲氧基色胺，分子式为Ｃ Ｈ ＮＯ，相对分 要原因是体内自由基增多，对机体的损伤不断积累的缘故。ＭＴ １３ １６ ２ ２ 子量为 ２３２．２７，熔点 １１６～１１８℃，纯品为淡黄色叶片状结 是一种理想的自由基清除剂，也是一种有明显抗衰老作用的物 ［１］ 晶 。 质。其抗衰老的可能机制是： 清除自由基，抗氧化，保护细胞 ① ＭＴ主要存在于哺乳动物和人的松果体中，哺乳动物的视 膜、细胞质、细胞核的完整性； 抑制神经细胞内超载，清除体 ② 网膜和副泪腺及某些变温动物（如青蛙）的脑部、皮肤也有少量 内过多的自由基，减少突触体谷氨酸释放及其毒性，阻止大脑 存在。自２０世纪９Ｏ年代初首次在植物中发现ＭＴ以后，人们 皮质一氧化氮（ＮＯ）含量升高，提高神经营养因子表达水平，对 ［２］ ［８］ 陆续从多种植物中检测出ＭＴ 。这些植物中的外源性 ＭＴ到 神经细胞产生保护作用 ； 能显著降低与衰老有关的脂质过 ③ ［３］ 达动物或人体内，具有同样的生理活性 。ＭＴ作为人体内分 氧化物丙二醛和提高抗衰老物质谷胱甘肽的量； 还可抑制环 ④ 泌系统生物钟的同步器，具有广泛的生理活性，它参与中枢神 磷酰胺诱导染色体损害和 ＨＯ诱导染色体畸变，从而保护