唑虫酰胺的合成与应用.pdfVIP

第 16卷第4期 农药研 究与应用 Vo1．16 No．4 2012年 8月 AGRoCHEMICALS RESEARCH APPLICATION Aug2012 I|专 与缘述毫 唑虫酰胺的合成与应用 刘国文 ，一，项效忠3，徐小飞 ，赵东江 ．一，陈 明1,2，毛春晖p， (1．湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410007；2．农用化学品湖南省重点实验室， 湖南 长沙 410007；3．山东阿尔博农业科技有限公司．山东 淄博 255000) 摘 要 ：简述 了唑虫酰胺及其中间体 的合成方法 ，提 出了唑虫酰胺 的最佳合成路线 ，并详细介绍 了其合成工 艺与应用 。 关键词 ：唑虫酰胺 ；1一甲基一3一乙基一4一氯一5一吡唑 甲酰氯；4一(4一甲基苯氧基)苄胺 ；合成方法 ；应用 中图分类号：TQ453．2，$482．3 文献标识码：A Synthesisand Application ofTolfenpyrad LIUGuo-wen，XIANGXiao-zhong2，XUXiao-fei，ZHA0Dong-jiang，CHEN Ming，MA0 Chun—hui (1．NationalEngineeringResearchCentreforAgrochemicals，HunanResearchInstituteofChemicalInd~try， Changsha410007，China；2．HunanProvinceKeyLaboratoryforAgrochemicals，Changsha410014，China； 3．ShandongAolborgAgriculturalScienceandTechnologyCompany，Zibo255000，China) Abstract：Synthesismethodsoftolfenpyrad were reviewed，the bestsynthesisrouteoftolfenpyradwasproposed． Itssynthesisprocessandapplicationwereintroducedindetail． Keywords：toffenpyrad；1—methyl一3．ethyl_4_chlom一1日_pyrazole-5-carboxylicacidchloride；4-(4-methylphenoxy) benzylamine；synthesismethods；application 1 前 言 豚鼠弱致敏性．无致突变性。唑虫酰胺原药和 15％乳 唑虫酰胺 (tolfenpyrad)为 13本三菱化学公司 油均为中等毒性杀虫剂。经各种生物药效试验 、安全 1988年开发的新型吡唑杂环类杀虫、杀螨剂 ，广 性评价试验 ，确认了该药的高效性和安全性[1-4,14]。 泛用于防治蔬菜、果树 、花卉 、茶叶等作物上的害 2 唑虫酰胺及其 中间体的合成方法 虫 ，结构式为 ： 2．1 合成路线的选择 。 唑虫酰胺的合成路线单一，即由中间体 1一甲 基一3一乙基一4一氯一5一吡唑甲酰氯与中间体 4一(4一甲 化学名称为肛 [4一(4一甲基苯氧基)苄基]一1一甲 基苯氧基)苄胺缩合而成 ，两个 中间体均有多种合 基一3一乙基一4一氯一5一吡唑 甲酰胺 ，其纯品为 白色固 成方法。 体粉末，熔点 87．7