CMCT-FA修饰阿霉素纳米脂质体的制备与体外pH敏感释放.pdfVIP

华 东 理 工 大 学 学 报 (自然 科 学 版) VoL38No．2 176 JournalofEastChinaUniversityofScienceandTechnology (NaturalScienceEdition) 2012一O4 文章编号 ：1006—3080(2012)02—0176—05 CMCT—FA修饰阿霉素纳米脂质体 的制备与体外 pH敏感释放 王丽丹 ， 钱 秀珍 ， 杨善祥 ， 徐云龙 (华东理工大学材料科学与工程学院，超细材料制备与应用教育部重点实验室，上海 200237) 摘要：利用 1一乙基一3-(3一二 甲基 丙基)一碳二亚胺 (EDC)介导反应合成 了叶酸偶联的羧 甲基 壳 聚糖 (CMCT—FA)，以阿霉素为模型药物，采用薄膜分散一pH梯度法制备 CMCT—FA修饰的阿霉素 纳米脂质体。考察 了CMCT-FA修饰阿霉素纳米脂质体的包封率、粒径 、 电位 以及在不同pH 释 药介质 中的释放特性。结果表 明：CMCT—FA修饰阿霉素纳米脂质体 的 r电位较未修饰脂质体 明 显减小，但较 CMCT修饰阿霉素纳米脂质体无明显差别；与阿霉素纳米脂质体和 CMCT修饰的阿 霉素纳米脂质体相比，CMCT-FA修饰的阿霉素纳米脂质体在酸性条件下的药物释放速率和药物 释放量均有明显提 高。 关键词：阿霉素；纳米脂质体 ；羧 甲基壳聚糖 ；叶酸 ；pH敏感；EDC 中图分类号 ：R944．1 文献标志码 ：A Preparation and inVitro pH-S·ensitiveReleaseofCM CT-FA M odifiedDoxorubicinNanoliposomes WANGLi～dan， QIAN Xiu—zhen， YANG Shan—xiang， XUYun—long (KeyLaboratoryforUltrafineMaterialsofMinistryofEducation，SchoolofMaterialsScienceand Engineering，EastChinaUniversityofScienceandTechnology，Shanghai200237，China) Abstract：Folate—coupledcarboxymethylchitosan(CMCT—FA)wassynthesizedthrough the1一ethyl一3一 (3-dimethylaminopropyy1)一carbodiimide—mediated reaction．CMCT—FA modified pH—sensitive nanolipo— someswereprepared by the film—pH gradientmethod using doxorubicin(DOX) asamodeldrug．The encapsulationefficiency，particlesizedistribution， potentialanddrugreleasecharacterofthenanolipo— someswereinvestigated．Theresultsshowed thatthe potentialofCMCT—FA modifiedD0X nanolipo— somesdecreased significantly comparedwith unmodifiedDOX nanoliposomes，whilechanged slightly in comparisonwithCMCT modifiedD0X nanoliposomes．Thereleaserateandcumulativereleaseamountof DOX from nanoliposomesinacidicconditionincreasedsignificantlyafterCMCT—FA modification． Keywords：doxorubicin；nanoliposomes；carboxymethylehitosan；fol