光甘草定提取与提纯的研究开题报告.docVIP

开题报告 1 选题的背景、意义 甘草在我国集中分布于三北地区(东北、华北和西北各省区) ,而以新疆、内蒙古、宁夏和甘肃为中心产区。随着药学及其相关学科以及科研设备的发展,甘草中主要含有的甘草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分,具有广泛的生物活性。光甘草定是光果甘草中的主要黄酮类成分之一。它在细胞色素P450/NADPH氧化系统中显示出很强的抗自由基氧化作用,能明显抑制体内新陈代谢过程中所产生的自由基、以免受对氧化敏感的生物大分子(低密度脂蛋白LDL,DNA)和细胞壁等被自由基氧化损伤。从而可以防治与自由基氧化有关的某些病理变化,如动脉粥样硬化,细胞衰老等。此外,光甘草定尚有一定的降血脂和降血压的作用 图1　光甘草定的化学结构式 2 相关研究的最新成果及动态 近年对甘草黄酮类成分-光甘草定(Glabridin，甘草黄酮中的主要成分，约占总含量的11%。)的研究比较多,显示出一定的抗氧化、降血脂和降血压作用,在心血管疾病的防治中亦显示出较好的研究前景，如： 2.1 抗氧化作用 研究表明, 活性氧或称氧自由基在肿瘤发生的某一阶段发挥重要作用, 它主要损害细胞膜包括血管内皮细胞膜及亚微结构并引发一系列有害的生化反应, 导致细胞死亡。因而应用抗氧化剂预防肿瘤的发生日益受到人们的重视[1]。近年来, 国内外都有关于甘草黄酮类化合物的清除自由基、抗氧化、抗促癌、抗致突的作用的报道[2，3, 4, 5, 6,]。Glabridin的化学结构具有异黄酮母核，A环和B环为芳环，B环上有2个酚羟基，C9-位上有个烯键。因此，Glabridin具有较强的抗氧化活性。Vaya等经AAPH(2,2-盐酸脒基丙烷)介导的自由基氧化系统中观察Glabridin对LDL被自由基氧化的保护作用，结果发现Glabridin可有效地阻止LDL氧化变质，以4O-60μmol／L的浓度抑制LDL的氧化率为90%。 2.2 抗动脉粥样硬化和降血脂作用 光果甘草提取物及Glabridin以明显强的抗氧化能力阻止低密度脂蛋白的氧化变质，从而防止动脉粥样硬化症的发生和发展。Aoki等[7] 观察含Glabridin的甘草黄酮油(Licorice flavonoid oil，LFO)对人体的保健作用和安全性，发现LFO1200 mg／d的剂量对人体是安全的，并具有防治动脉粥样硬化等功效。 2.3 神经保护和增强记忆作用 Yu等[8]经体内外药理实验，研究Glabridin对大脑巾动脉闭塞性脑损伤及星形孢菌素诱导损害的人鼠皮层神经元的保护能力。结果发现，Glabridin以25 mg／kg剂量在两种试验模型中，通过明显降低脑内MDA浓度和增强内原性抗氧化剂SOD和GSH 的活性，显著减轻脑损伤程度，并抑制星形孢菌素诱导的大鼠皮层神经元损伤。Glabridin对脑细胞的以上保护作用具有剂量依赖性特点。 2.4 雌激素样活性 Glabridin具有类似雌激素的结构特点，能产生雌激素样活性。Snait等[9]经动物实验研究发现，Glabridin作为一种植物性雌激素，能够进入予富细胞内的雌激素受体，产生类似雌激素的生物活性，其以2.5～25mg／每只老鼠的剂量所产生的雌激素活性强度与5 mg／每只动物的雌二醇相当。 2.5 抑制黑色素形成作用 Yokota等[10]观察Glabridin在B16黑色素瘤小鼠体内对黑色素细胞形成和炎症发生以及对豚鼠皮肤的影响。结果发现，Glabridin以0.1～1.0μg／ml的浓度显著抑制酪氨酸酶的两种亚型一T1和T3 tyrosinase的活性，并产生显著的抗炎作用，对皮肤产生明显的增白效果，从而在化妆品领域内显示良好的应用价值。现Glabridin已成为许多高级化妆品的主要增白成分。 2.6 减肥作用 Aoki[11]等对含Glabridin的甘草黄酮油(LFO，1.2%的甘草黄酮与甘油三酯混合而成)对肥胖老鼠的减肥效果进行实验研究，结果发现LFO经8周用药后，明显减少腹部堆积的白色脂肪含量。 2.7 对酶的抑制作用 甘草黄酮中的主要活性成分Glabidin具有抗酪氨酸酶活性,甘草黄酮的IC50是0.002 mg,曲酸的IC50是0.05 mg,Vc的IC50 是0.16 mg,所以甘草黄酮的抗酪酸活性是曲酸的25 倍,是VC的80倍。近年来又发现甘草黄酮能抑制多巴色素互变酶( TRP-2)的活性 ,所以富含甘草黄酮的药物产品在治疗黄褐斑上取得较好疗效[12]。 3 课题的研究内容、采取的研究方法及研究难点 3.1主要任务与目标 本课题的任务是从光果甘草提取提纯光甘草定。目标是经试验确定提取与提纯光甘草定的工艺。 3.2 研究内容 选择光甘草定含量高的甘草，在符合我