丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂研发现状分析.pdfVIP

2012年 4月5日 第2l卷第 7期 中l虱蔼 · 药学专论 · Vo1．21，No．7，ApM 5，2012 ChinaPharmaceuticnls PharmaceuticalMonographs 丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂研发现状分析 阿丽塔，刘晓婷，张 玢，杜 建，张燕舞 (中国医学科学院医学信息研究所 图书馆 ，北京 100005) 摘要：为全面系统地了解国内外丙型肝炎病毒 NS3／4A蛋白酶抑制剂的研发现状，笔者调研了国内外处于临床研究阶段和已上市的 蛋 白酶抑制剂。目前仅有 2种丙型肝炎病毒 NS3／4A蛋 白酶抑制剂上市，即2011年美国食品和药物管理局批准的Vertex公司研发的 药物Telaprevir和默克公司研发的药物Boeeprevir。Telaprevir和Boceprevir需与 目前的丙型病毒性肝炎标准疗法联合使用，临床治愈率 高于标准疗法，Telaprevir的临床效果略微优于Boceprevir。部分处于临床开发状态的第 2代蛋 白酶抑制剂与Telaprevir和Boceprevir相 比，在安全性、耐受性、服用便利性、疗效上更胜一筹。 关键词：丙型肝炎病毒 ；蛋 白酶抑制剂；研发 中图分类号：R978．7 文献标识码：A 文章编号：1006—4931(2012)07—0001—02 The Research and DevelopmentStatusOfHCV Protease Inhibitors ALita，LiuXiaoting，ZhangBin，DuJian，Zhang Yanwu (ChineseAcademyofMedicalSciences，InstituteofMedicalInformations，Beijing，China 100005) Abstract：In orderto havea fullsenseoftheresearch and developmentstatusofHCV protease inhibitors，we systemically surveyed the HCV protease inhibitorsin clinicaltrailslaunched to the market。Wefound thatthere have been two HCV protease inhibitorslaunched to the market，Telaprevirand Boceprevir．Telaprevirand Boceprevirwould be used in combination with interferon and ribavirin and it’S increased the cure rate．There are severalprotease inhibitors，and the bigadvantage we are hoping forfrom the second—wave protease inhibitors are improvements in the pharmacokinetic profile，dosing intervals，and perhaps some advances with respect to safety and tolerability． Key words：HCV；protease inhibitors；research and development 丙型肝炎病毒 (HCV)于 1989年被发现 …。虽然丙型病毒性 表 1 部分丙型肝炎病毒 NS3／4A蛋 白酶抑制剂药物 肝炎患病人数相对 甲型病毒性肝炎和乙型病毒性肝炎来说要少 得多 ，但其危险程度并不 比两者低。目前全球每年约有 300万 ～ 400万新增感染病例 ，60％ ～70％形成慢性感染，5％～20％发展 为进展性肝病 ，1％～5％死于肝硬化或肝癌。埃及 、巴基斯坦和中 国是全球范围内丙型肝炎病毒慢性感染率最高的3个国家，感染 率分别为 22％，4．8％和 3．2