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第28卷 第9期 应 用 化 学 Vol_28Iss．9 2011年9月 CHINESEJ0URNALOFAPPLIED CHEMISTRY Sep．02 11 双三唑席夫碱哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性 郑玉国。， 魏 学。 郭晴晴。卢 平。 王贞超。 薛 伟 (。贵州大学精细化工研究开发中心，教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室 贵阳550025； 兴义民族师范学院化学生物系 兴义) 摘 要 设计合成了9种未见文献报道的双三唑席夫碱哒嗪酮化合物。用 HNMR、”CNMR、IR及元素分析 表征结构。生物活性初步结果表明，在500ms／L浓度下部分化合物对黄瓜花叶病毒(CMV)、小麦赤霉病菌 (G．~c,te)、辣椒枯萎病菌( oxysporum)和苹果腐烂病菌 (cmandshurica)有一定抑制作用。 关键词 三唑，哒嗪酮，亚胺，生物活性，合成 中图分类号：0632 文献标识码：A 文章编号：1000-0518(2011)09·1028-07 DOI：10．3724／SP．J．1095．2011．00623 哒嗪酮类化合物是具有良好生物活性的杂环类化合物 ¨ ，在 以哒嗪酮环为母体的新农药中，已商 品化的农药包括植物生长调节剂、除草剂、杀菌剂、杀虫(杀螨)剂和昆虫生长调节剂(IGRs)等 J。1，2， 4．三唑类化合物是易降解、毒性低、杀菌 J、杀虫 J、抗病毒 和除草 的农药活性物质。亚胺类化合物 亦是受关注的抑菌、杀菌、抗肿瘤及抗病毒的活性结构 ，已发现由4-氨基一1，2，4-三唑与醛缩合而成 的亚胺具有广泛的生物活性…。 。本课题组曾在没食子酸上引入杂环合成了系列高生物活性的化合 物 【1’_18】，本文根据活性结构拼接原理，在没食子酸羧基分子上联接 1，2，4一三唑-3-巯基席夫碱，再用哒嗪 酮分子拼联，合成了9种未见文献报道的新化合物。化合物结构经 HNMRx13CNMR、IR以及元素分析 确认。初步测定了化合物的抗黄瓜花叶病毒 (CMV)及抗植物病菌活性，合成路线见Scheme1。 85％N2H4H‘2O lijLsH — NH reflux )==s l EtOH，reflux NH KS — N N l N R 3 r 、 C1 R= ㈤， ㈣，c一 ， ㈣ 囝一 r c ， Scheme1 Syntheticrouteforthetitlecompounds 2010-10—19收稿 ，2010—12-23修 回 国家 自然科学基金(2~062005)和贵州省十一五农业攻关 资助项 目 通讯联系人：薛伟 ，副教授 ；Tel／Fax：0851-8292090；E-mail：wxue@gzu．educn；研究方向：新农药的刨制 第9期