羧甲基壳聚糖修饰阿霉素纳米脂质体的制备及体外细胞实验.pdfVIP

VolJ38No．2 华 东 理 工 大 学 学 报 (自然 科 学 版) (Natura1ScienceEdition) 181 2012—04 JournalofEastChinaUniversityofScienceandTechnology 文章编号：1006—3080(2012)02—0181—05 羧 甲基壳聚糖修饰阿霉素纳米脂质体的制备及体外细胞实验 杨善祥 ， 钱秀珍 ， 王丽丹， 徐云龙 (华 东理工大学材料科学与工程学院，超细材料制备与应用教 育部重点实验室，上海 200237) 摘要 ：以羧 甲基壳聚糖 (CMCT)为修饰剂，采用薄膜一pH梯度法制备具有 pH敏感性的阿霉素 纳米脂质体 (CMCT—DOX—NL)，以增加抗癌药物在肿瘤部位的蓄积 ，同时增强抗癌药物 向肿瘤细 胞 内的传递。结果表 明：制备的 CMCT—DOX—NL粒子形貌 圆整，粒径分布均匀为 (38土22．1)nm， 药物包封率为 88．83 ；相比传统的阿霉素纳米脂质体 (DOX—NL)，CMCT—D0X—NL与 Hela细胞 的结合和摄取均有所提高，对细胞 的杀伤作用更强；cMCT—DOx—NL的体外药物释放具有明显的 pH敏感性，比普通的阿霉素脂质体更能促进阿霉素 (D0x)向肿瘤细胞 内的传递 。 关键词 ：阿霉素 ；羧 甲基壳聚糖 ；pH敏感性 ；体外细胞 中图分类号 ：R944．1 文献标志码 ：A PreparationofpH—SensitiveDoxorubicin LiposomesM odifiedwith CarboxymethylChitosan andinVitro CellResearch YANG Shan—xiang， QIAN Xiu—zhen， WANGLi—dan， XUYun—long (KeyLaboratoryforUltrafineMaterialsofMinistryofEducation，SchoolofMaterialsScienceand Engineering，EastChinaUniversityofScienceandTechnology，Shanghai200237，China) Abstract：To enhance theaccumulation in thetumorand intracellulardelivery oftheencapsulated doxorubicin(DOX)，apH—sensitivedoxorubicin nanoliposomes(DOX—NL)modifiedwithcarboxymethyl chitosan(CMCT)waspreparedbythin-film pH gradient．ThenanoliposomesmodifiedwithCMCTshowed goodshapewithanaverageparticlesizeof(38±22．1)nm andthedrugencapsulationefficiencywasabout 88．83 ．The drug release of theCM CT-modified DOX nanoliposomes in vitro showed obviouspH sensitivity．TheHelacellstreatedwithCMCT—DOX—NL showedremarkableincreaseincellularassociation orDOX uptakecomparedwith D0X—NL．Thecytotoxicity ofCM CT—DOX—NL onHelacellswashigher than thatofDOX—NL．ThePH—sensitiveCM CT—modifiedDOX nanoliposomespromotedthedeliveryofthe encapsulatedDOX intothetumorcells． Keywords：doxorubicin；carboxymethy